Anticoagulanti: cos'è e un elenco di farmaci. L'uso di anticoagulanti di azione diretta e indiretta

Questi sono farmaci antitrombotici e sostanze che impediscono la formazione di blocchi nel sangue. Forniscono al sangue uno stato fluido ottimale, fluidità, a condizione dell'integrità dei vasi. Queste sostanze sono suddivise in diversi gruppi in base al fattore di formazione: all'interno del corpo o farmaci sintetici. Questi ultimi sono usati dai medici nel ruolo delle droghe.

Anticoagulanti naturali

Anticoagulanti - che cos'è? Queste sostanze sono divise in patologico e fisiologico. Questi ultimi sono presenti nel plasma nella norma, il primo rilevato, soggetto alla presenza della malattia negli esseri umani. Gli anticoagulanti naturali o naturali sono suddivisi in primari, che il corpo produce da soli, entrano nel flusso sanguigno e secondari, formati durante la scissione di fattori di coagulazione dovuti al processo di formazione e dissoluzione della fibrina.

Anticoagulanti naturali primari

Sopra è descritto ciò che è anticoagulante e ora è necessario capire i loro tipi e gruppi. Di regola, gli anticoagulanti primari naturali sono suddivisi in:

  • antitrombina;
  • antitromboplastiny;
  • inibitori autoassemblanti di fibrina.

Se una persona ha una diminuzione del livello di questi anticoagulanti, esiste una probabilità di trombosi. Questo gruppo include:

  1. Eparina. È sintetizzato nei mastociti e appartiene alla classe dei polisaccaridi. In grande volume è nel fegato, nei polmoni. Con la crescita di questa sostanza si riduce la coagulazione del sangue in tutte le fasi, che si verifica a causa della soppressione di un numero di funzioni piastriniche.
  2. Proteina C. Prodotto dalle cellule del parenchima epatico, è nel sangue in uno stato inattivo. Dall'attività è la trombina.
  3. Antitrombina III. Si riferisce alle alfa2-glicoproteine, sintetizzate nel fegato. È in grado di ridurre l'attività di alcuni fattori di coagulazione attivati ​​e della trombina, ma non influisce su quelli non attivati.
  4. Proteina S. Sintetizzata dal parenchima epatico e dalle cellule endoteliali, dipende dalla vitamina K.
  5. Contatto, inibitore lipidico.
  6. Antitromboplastiny.

Anticoagulanti fisiologici secondari

Queste sostanze si formano durante il processo di coagulazione del sangue. Appaiono anche durante la dissoluzione dei coaguli di fibrina e la scissione di fattori di coagulazione, che perdono le loro proprietà di coagulazione e diventano anticoagulanti. Cosa si applica agli anticoagulanti di questo tipo:

  • Febrinopuptidy;
  • Antitrombina I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafattori XIa, Va;
  • Prodotti PDF.

Anticoagulanti patologici

Con lo sviluppo di alcune malattie nel plasma, i potenti immunocompressori della coagulazione del sangue, che sono anticorpi specifici, ad esempio il lupus anticoagulante, a volte si accumulano. Indicano un particolare fattore. Questi anticorpi possono essere prodotti per combattere qualsiasi manifestazione di coagulazione del sangue, ma secondo le statistiche, di regola, sono inibitori del fattore VII, IX. A volte con paraproteinemia e una serie di processi autoimmuni nel plasma, si possono accumulare proteine ​​patologiche che hanno effetti inibitori o antitrombinici.

preparazioni anticoagulanti

Questi sono farmaci che influenzano la funzione della coagulazione del sangue, vengono utilizzati per ridurre la probabilità di un coagulo di sangue nel corpo. A causa del blocco delle navi o degli organi, può sviluppare:

  • ictus ischemico;
  • cancrena delle estremità;
  • tromboflebite;
  • infiammazione vascolare;
  • ischemia del cuore;
  • aterosclerosi.

Secondo il meccanismo d'azione, sono selezionati gli anticoagulanti diretti e indiretti che aiutano a controllare il processo di coagulazione del sangue. Spesso vengono utilizzati per il trattamento delle vene varicose, il trattamento delle malattie autoimmuni. Gli anticoagulanti hanno determinate proprietà farmacologiche e regole di somministrazione, quindi solo un medico che abbia familiarità con la storia della malattia del paziente può prescriverle.

Anticoagulanti ad azione diretta

La terapia con questi farmaci ha lo scopo di inibire la formazione della trombina. Gli anticoagulanti diretti rallentano il lavoro della ialuronidasi, mentre aumenta la permeabilità dei vasi cerebrali e dei reni. Sotto l'azione di droghe, il colesterolo e le beta-lipoproteine ​​sono ridotte. Si nota la crescita della lipoproteina lipasi e l'interazione dei linfociti T e B viene soppressa.

Praticamente tutti gli anticoagulanti diretti sono testati per determinare la loro efficacia al fine di prevenire l'emorragia interna. Il più popolare della lista di questi medicinali è l'eparina. La sua efficacia è stata dimostrata, ma è impossibile eliminare completamente la formazione di coaguli di sangue. Questo vale per le ostruzioni che si sono formate sulla placca aterosclerotica, il farmaco non li influenza. Il farmaco ha un effetto rapido, ma dura fino a 5 ore dopo la fine della ricezione. Oltre a questo può essere assegnato per l'uso:

Anticoagulanti indiretti

La scoperta di questo farmaco è dovuta a eventi che non sono direttamente correlati alla medicina. In America all'inizio del XX secolo un gran numero di mucche ha iniziato a sanguinare copiosamente. Fu possibile scoprire che la causa era il trifoglio con la muffa, che era presente a poppa. I primi anticoagulanti indiretti sono stati ottenuti da questa materia prima. Il farmaco ha poi ricevuto il nome - Dikumarol. Dalla metà del secolo scorso, questo medicinale è stato usato per il trattamento degli infarti.

L'azione di questo gruppo di anticoagulanti si basa sull'inibizione della vitamina K. Interferiscono con l'attivazione di proteine ​​dipendenti da questi fattori vitaminici. La classificazione dei farmaci comprende due gruppi principali:

  1. Medicinali a base di derivati ​​cumarinici.
  2. Farmaci, derivati ​​indandiona.

Questi ultimi negli studi clinici si sono dimostrati scarsi, perché il risultato è instabile, c'è il rischio di una reazione allergica. Pertanto, le droghe tipo cumarina sono diventate l'opzione migliore. Il farmaco cumarina più famoso è il Warfarin. Assegna le seguenti indicazioni per il suo utilizzo:

  • fibrillazione atriale;
  • prevenzione del tromboembolismo;
  • valvola cardiaca protesica meccanica;
  • trombosi venosa acuta.

È importante capire che l'effetto degli anticoagulanti può seriamente compromettere la salute umana. Il loro ricevimento può portare a complicanze emorragiche. Utilizzare il farmaco deve essere solo sotto la stretta supervisione del medico curante, che sarà in grado di calcolare il dosaggio esatto degli anticoagulanti. Se c'è il rischio di sanguinamento, allora invece di questi farmaci dovrebbero essere usati agenti antipiastrinici più sicuri per l'uomo.

Anticoagulanti orali di nuova generazione

I farmaci per fluidificare il sangue e anti-trombosi sono diventati uno strumento indispensabile per prevenire ischemia, aritmie, infarti, trombosi, ecc. Molti rimedi efficaci hanno una serie di spiacevoli effetti collaterali, quindi gli sviluppatori continuano a migliorare questo gruppo di farmaci. Nuovi anticoagulanti orali dovrebbero essere un rimedio universale che sarà approvato per i bambini durante la gravidanza. I farmaci moderni hanno i seguenti vantaggi:

  • sono autorizzati a persone per le quali il warfarin è controindicato;
  • ridotto rischio di sanguinamento;
  • assottigliare il sangue 2 ore dopo l'ingestione, ma l'azione termina rapidamente;
  • influenza del cibo consumato, altri mezzi sono ridotti;
  • l'inibizione è reversibile.

Gli specialisti lavorano costantemente per migliorare i farmaci per il fluidificante del sangue di nuova generazione, ma hanno ancora un certo numero di proprietà negative, tra cui:

  • la ricezione di vecchie opzioni potrebbe essere persa, mentre quelle nuove richiedono un uso strettamente regolare;
  • c'è il rischio di sanguinamento nel tratto digestivo;
  • è necessaria molta analisi per assegnare un rimedio;
  • Alcuni pazienti che non hanno avuto problemi con i vecchi farmaci sperimentano l'intolleranza ai nuovi anticoagulanti.

Prezzo per anticoagulanti

L'agente anticoagulante ha un forte effetto che, senza supervisione medica, può portare a un abbondante sanguinamento interno. Pertanto, per acquistare nel negozio online questo strumento è impossibile. L'eccezione è fatta da rappresentazioni elettroniche di farmacie. Farmaci che riducono il sangue e prevengono i coaguli di sangue hanno costi diversi. Il catalogo dei farmaci offre un'ampia varietà di derivati. Di seguito è riportato un elenco di farmaci popolari che possono essere ordinati a basso costo:

  • Warfarin, 100 compresse - prezzo da 100 rubli;
  • Curantil - prezzo da 345 p.;
  • Detralex - prezzo da 640 p.;
  • Antitrombina, capsule da 75 mg - prezzo da 225 p.
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Anticoagulanti di azione diretta e indiretta - farmaci essenziali in medicina

Gli anticoagulanti sono sostanze chimiche che possono alterare la viscosità del sangue, in particolare, inibiscono i processi di coagulazione.

A seconda del gruppo anticoagulante, influisce sulla sintesi di alcune sostanze nel corpo, che sono responsabili della viscosità del sangue e della sua capacità di formare coaguli di sangue.

Esistono anticoagulanti di azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti possono essere sotto forma di compresse, iniezioni e unguenti.

Alcuni anticoagulanti sono in grado di agire non solo in vivo, cioè direttamente nel corpo, ma anche in vitro - per mostrare le loro capacità in una provetta con sangue.

Anticoagulanti in medicina

Che cosa sono gli anticoagulanti in medicina e che posto occupano?

Anticoagulante come medicina apparve dopo gli anni '20 del XX secolo, quando fu scoperto il dicumarolo, un anticoagulante di azione indiretta. Da allora, sono stati avviati studi su questa sostanza e altri che hanno un effetto simile.

Di conseguenza, dopo determinati studi clinici, i farmaci basati su tali sostanze hanno iniziato a essere utilizzati in medicina e chiamati anticoagulanti.

L'uso di anticoagulanti non è destinato esclusivamente al trattamento dei pazienti.

Poiché alcuni anticoagulanti hanno la capacità di esercitare i loro effetti in vitro, vengono utilizzati nella diagnostica di laboratorio per prevenire la coagulazione dei campioni di sangue. Gli anticoagulanti sono talvolta usati nella deratizzazione.

L'effetto del gruppo di droghe sul corpo

A seconda del gruppo anticoagulante, il suo effetto varia leggermente.

Anticoagulanti diretti

L'effetto principale degli anticoagulanti diretti è quello di inibire la formazione della trombina. Si verifica l'inattivazione dei fattori IXa, Xa, XIa, XIIa e anche la kallekrein.

L'attività della ialuronidasi è inibita, tuttavia, la permeabilità degli aumenti dei vasi renali e del cervello.

Insieme a questo, il livello di colesterolo, le beta-lipoproteine ​​diminuiscono, l'attività della lipoproteina aumenta la lipasi e l'interazione dei linfociti T e B viene soppressa. Molti anticoagulanti diretti richiedono il monitoraggio dell'INR e altri controlli della coagulabilità del sangue, al fine di evitare emorragie interne.

Medicazione indiretta

Gli anticoagulanti indiretti tendono a inibire la sintesi di protrombina, proconvertina, fattore cristallino e fattore primario-stewart nel fegato.

La sintesi di questi fattori dipende dal livello di concentrazione della vitamina K1, che ha la capacità di trasformarsi in una forma attiva sotto l'influenza dell'epossidide reduttasi. Gli anticoagulanti possono bloccare la produzione di questo enzima, che comporta una diminuzione della produzione dei suddetti fattori di coagulazione.

Classificazione degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono divisi in due sottogruppi principali:

La loro differenza è che gli anticoagulanti indiretti agiscono sulla sintesi degli enzimi laterali che regolano la coagulazione del sangue, tali farmaci sono efficaci solo in vivo. Gli anticoagulanti diretti sono in grado di agire direttamente sulla trombina e fluidificare il sangue in qualsiasi portatore.

A loro volta, gli anticoagulanti diretti sono divisi in:

  • eparine;
  • eparina a basso peso molecolare;
  • hirudin;
  • idrocarburo di sodio;
  • lepirudina e danaparoid.

Gli anticoagulanti indiretti includono sostanze come:

Portano ad un antagonismo competitivo con la vitamina K1. Oltre al fatto che violano il ciclo della vitamina K e inibiscono l'attività dell'epossido reduttasi, si presume anche che sopprimano la produzione di chinone reduttasi.

Ci sono anche sostanze come anticoagulanti che riducono la coagulazione del sangue con altri meccanismi. Ad esempio, citrato di sodio, acido acetilsalicilico, salicilato di sodio.

classificazione degli anticoagulanti indiretti e diretti

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti sono utilizzati in quasi tutti i casi in cui vi è il rischio di coaguli di sangue, nelle malattie cardiologiche e vascolari delle estremità.

In cardiologia, sono prescritti per:

  • insufficienza cardiaca congestizia;
  • la presenza di valvole cardiache meccaniche;
  • aneurisma cronico;
  • tromboembolismo arterioso;
  • trombosi parietale delle cavità cardiache;
  • grande infarto miocardico focale.

In altri casi, gli anticoagulanti sono destinati alla prevenzione della trombosi:

  • tromboflebite degli arti inferiori;
  • vene varicose;
  • tromboembolia postpartum;
  • lunga permanenza a letto dopo l'intervento chirurgico;
  • perdita di sangue (oltre 500 ml);
  • cachessia,
  • prevenzione della riocclusione dopo angioplastica.

Se viene prescritto il farmaco Vazobral, è necessario studiare le istruzioni per l'uso. Tutto ciò che è necessario sapere sul farmaco - controindicazioni, recensioni, analoghi.

Controindicazioni all'uso del gruppo di droghe

Deve passare un esame emocromocitometrico completo, analisi delle urine, analisi delle urine di Nechiporenko, analisi del sangue occulto fecale, analisi biochimica del sangue, e anche condurre un coagulogramma e un'ecografia dei reni.

Gli anticoagulanti sono controindicati nelle seguenti malattie:

  • aneurisma intracerebrale;
  • ulcera peptica;
  • ipovitaminosi da vitamina K;
  • ipertensione portale;
  • trombocitopenia;
  • la leucemia;
  • tumori maligni;
  • insufficienza renale o epatica;
  • ipertensione (sopra 180/100);
  • l'alcolismo;
  • La malattia di Crohn.

Anticoagulanti ad azione diretta

Il principale rappresentante degli anticoagulanti diretti è l'eparina. L'eparina ha catene di glicosaminoglicani solfati di varie dimensioni.

La biodisponibilità di eparina è sufficientemente bassa per un dosaggio adeguato del farmaco. Ciò dipende principalmente dal fatto che l'eparina interagisce con molte altre sostanze nel corpo (macrofagi, proteine ​​del plasma, endotelio).

Pertanto, il trattamento con eparina non esclude la possibilità di un coagulo di sangue. Va anche tenuto presente che un coagulo di sangue su una placca aterosclerotica non è sensibile all'eparina.

Ci sono anche eparine a basso peso molecolare: enoxaparina sodica, deltaparina sodica, nadroparina calcio.

Tuttavia, hanno un elevato effetto antitrombotico a causa di elevata biodisponibilità (99%), tali sostanze hanno una minore probabilità di complicanze emorroidali. Ciò è dovuto al fatto che le molecole di eparina a basso peso molecolare non interagiscono con il fattore di von Willebrand.

Gli scienziati hanno cercato di ricreare l'irudina sintetica - una sostanza che si trova nella saliva della sanguisuga e ha un effetto anticoagulante diretto, che dura circa due ore.

Ma i tentativi non hanno avuto successo. Tuttavia, è stata creata la lepirudina, un derivato ricombinante dell'irudina.

Danaparoid è una miscela di glicosaminoglicani, che ha anche un effetto anticoagulante. La sostanza viene sintetizzata dalla mucosa intestinale del maiale.

Preparati che rappresentano anticoagulanti orali e unguenti di azione diretta:

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono divisi in tre tipi principali:

Gli anticoagulanti indiretti di questo tipo vengono utilizzati per ridurre la coagulazione del sangue per un lungo periodo.

Uno dei sottogruppi di questi farmaci ha il suo effetto a causa di una diminuzione dei fattori K-dipendenti nel fegato (antagonisti della vitamina K). Questo include fattori come: protrombina II, VII, X e IX. Abbassare il livello di questi fattori porta ad una diminuzione del livello di trombina.

Un altro sottogruppo di anticoagulanti indiretti ha la proprietà di ridurre la formazione di proteine ​​del sistema anticoagulante (proteine ​​S e C). La particolarità di questo metodo è che l'effetto sulla proteina si verifica più rapidamente rispetto ai fattori dipendenti da K.

E quindi, questi farmaci vengono utilizzati se necessario, effetto anticoagulante urgente.

I principali rappresentanti di anticoagulanti indiretti:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindione;
  • warfarin;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Biscotto etilico.

antiaggreganti piastrinici

Queste sono sostanze in grado di ridurre l'aggregazione delle piastrine coinvolte nella formazione di trombi. Spesso usato in combinazione con altri farmaci, migliorando e completando il loro effetto. Un importante rappresentante dell'agente antipiastrinico è l'acido acetilsalicilico (aspirina).

Questo gruppo comprende anche farmaci artritici e vasodilatatori, antispastici e sostituti del sangue reopiglucina.

Farmaci di base:

  1. Aspirina. Porta alla rottura del metabolismo dell'acido arachidonico.
  2. Ticlopidine. Il farmaco è in grado di scindere il FIF2 (fosfatidilinositolo-4, 5-difosfato) e alterare l'aggregazione piastrinica.
  3. Clopidogrel (tienopiridina). La struttura è simile alla ticlopidina, ma la droga stessa è meno tossica.
  4. Tirofiban. Inibitore a basso peso molecolare della glicoproteina IIb / IIIa. Ha una breve durata.
  5. Dipiridamolo. Vasodilatatore.
  6. Abciximab. Consiste di frammenti Fab di anticorpi monoclonali a glicoproteina IIb / IIIa. Ha la proprietà di legarsi con av3-integrina.
  7. Eptifibatit. Il peptide ciclico interrompe l'aggregazione piastrinica.

Caratteristiche dell'applicazione

Nella pratica medica, gli agenti antipiastrinici sono usati in parallelo con altri anticoagulanti, ad esempio con eparina.

Per ottenere l'effetto desiderato, il dosaggio del farmaco e il farmaco stesso vengono scelti in modo da livellare o, al contrario, migliorare l'effetto di un altro farmaco anticoagulante.

L'inizio dell'azione degli agenti antipiastrinici si verifica più tardi rispetto a quello degli anticoagulanti semplici, in particolare dell'azione diretta. Dopo l'abolizione di tali farmaci, non vengono rimossi dal corpo per un certo periodo e continuano la loro azione.

risultati

Dalla metà del XX secolo, nella medicina pratica sono state utilizzate nuove sostanze che possono ridurre la capacità del sangue di formare un coagulo di sangue.

Tutto iniziò quando, in un insediamento, le mucche iniziarono a morire per una malattia sconosciuta in cui ogni ferita di bestiame portò alla sua morte, a causa di sanguinamento senza sosta.

Gli scienziati hanno poi scoperto che hanno consumato la sostanza - dicoumarolo. Da allora è iniziata l'era degli anticoagulanti. Durante il quale sono stati salvati milioni di persone.

Attualmente, lo sviluppo di strumenti più versatili che hanno un numero minimo di effetti collaterali e hanno il massimo delle prestazioni.

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Anticoagulanti indiretti: indicazioni e controindicazioni. Panoramica dei fondi

Gli anticoagulanti sono farmaci che impediscono la formazione di coaguli di sangue nelle navi. Questo gruppo comprende 2 sottogruppi di farmaci: anticoagulanti diretti e indiretti. Abbiamo già parlato di anticoagulanti diretti prima. Nello stesso articolo abbiamo brevemente descritto il principio del normale funzionamento del sistema di coagulazione del sangue. Per capire meglio i meccanismi di azione degli anticoagulanti indiretti, raccomandiamo caldamente che il lettore familiarizzi con le informazioni disponibili lì, con quello che sta accadendo normalmente - sapendo questo, sarà più facile per voi scoprire quali fasi della coagulazione influenzano i preparativi descritti di seguito e quali sono le i loro effetti.

Il meccanismo d'azione degli anticoagulanti indiretti

I farmaci in questo gruppo sono efficaci solo con l'introduzione diretta nel corpo. Quando li mescoli con il sangue in laboratorio, non influenzano la coagulazione. Non agiscono direttamente sul coagulo di sangue, ma influenzano il sistema di coagulazione attraverso il fegato, provocando una serie di reazioni biochimiche, che si traducono in una condizione simile all'ipovitaminosi K. Come risultato, l'attività dei fattori di coagulazione plasmatica diminuisce, la trombina si forma più lentamente e quindi, più lentamente si forma trombo.

Farmacocinetica e farmacodinamica degli anticoagulanti indiretti

Bene e abbastanza rapidamente, questi farmaci sono assorbiti nel tratto gastrointestinale. Con il flusso sanguigno raggiungono vari organi, principalmente il fegato, dove svolgono i loro effetti.
La velocità di insorgenza, la durata dell'effetto e l'emivita di diversi farmaci di questa classe variano.

Excreted dal corpo, principalmente con l'urina. Alcuni membri della classe dipingono urina rosa.

L'azione anticoagulante dei farmaci in questo gruppo ha una violazione della sintesi dei fattori della coagulazione, che riduce gradualmente la velocità di questo processo. Oltre all'effetto anticoagulante, questi farmaci riducono il tono dei muscoli dei bronchi e dell'intestino, aumentano la permeabilità della parete vascolare, riducono il contenuto di lipidi nel sangue, inibiscono la reazione dell'antigene con l'anticorpo, stimolano l'escrezione di acido urico.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti indiretti sono usati per prevenire e trattare la trombosi e il tromboembolismo nelle seguenti condizioni:

  • dopo interventi chirurgici sul cuore e sui vasi sanguigni;
  • con infarto miocardico;
  • TELA - con tromboembolismo polmonare;
  • con fibrillazione atriale;
  • con aneurisma del ventricolo sinistro;
  • con tromboflebite delle vene superficiali degli arti inferiori;
  • con trombangiite obliterante;
  • con endoarterite obliterante.

Controindicazioni all'uso di droghe in questo gruppo sono:

  • diatesi emorragica;
  • ictus emorragico;
  • altre malattie associate a riduzione della coagulazione del sangue;
  • aumento della permeabilità vascolare;
  • neoplasie maligne;
  • ulcera peptica e ulcera duodenale;
  • gravi violazioni dei reni e del fegato;
  • pericardite;
  • infarto del miocardio, accompagnato da alta pressione sanguigna;
  • periodo di gestazione;
  • questi farmaci non dovrebbero essere assunti durante le mestruazioni (2 giorni prima dell'inizio previsto, la loro medicina è cancellata) e nel primo periodo postpartum;
  • la cautela è prescritta a pazienti di età anziana e senile.

Caratteristiche dell'azione e uso di anticoagulanti indiretti

A differenza degli anticoagulanti diretti, l'effetto dei farmaci di questo gruppo non appare immediatamente, ma come il principio attivo si accumula negli organi e nei tessuti, cioè lentamente. Agiscono, al contrario, più a lungo. La velocità, la forza d'azione e il grado di accumulo (accumulo) di diversi farmaci di questa classe varia.

Sono applicati esclusivamente per via orale o orale. Intramuscolare, endovenoso o sottocutaneo non può essere usato.

Interrompere la terapia con anticoagulanti indiretti non immediatamente, ma gradualmente - riducendo lentamente la dose e aumentando il tempo tra l'assunzione del farmaco (fino a 1 volta al giorno o anche a giorni alterni). L'interruzione improvvisa del farmaco può causare un improvviso aumento compensatorio del livello ematico della protrombina, che causerà la trombosi.

In caso di overdose di preparazioni di questo gruppo o il loro uso prolungato, possono causare sanguinamento, e sarà collegato non solo con una diminuzione in fibrillation, ma anche con un aumento della permeabilità delle pareti capillari. Raramente in questa situazione compaiono sanguinamento dalla bocca e nasofaringe, emorragia gastrointestinale, emorragie nei muscoli e nella cavità articolare e sangue nelle urine, micro o ematuria macroscopica.

Per evitare lo sviluppo delle complicanze sopra descritte, è necessario durante il trattamento con anticoagulanti indiretti per monitorare da vicino le condizioni del paziente e i parametri di laboratorio della coagulazione del sangue. Una volta ogni 2-3 giorni, e in alcuni casi più spesso, il tempo di protrombina deve essere determinato e l'urina deve essere esaminata per la presenza di globuli rossi (ematuria, cioè, il sangue nelle urine è uno dei primi segni di overdose del farmaco). Per un controllo più completo, oltre al contenuto di protrombina nel sangue, devono essere determinati altri indicatori: tolleranza all'eparina, tempo di ricalcificazione, indice di protrombina, fibrinogeno plasmatico, contenuto di protrombina secondo il metodo in 2 fasi.

Non dovrebbe essere prescritto contemporaneamente a questi farmaci gruppo salicilato (in particolare acido acetilsalicilico), poiché essi contribuiscono ad un aumento della concentrazione di anticoagulante libero nel sangue.

I farmaci del gruppo anticoagulante indiretto sono in realtà pochi. Questi sono neodicoumarin, acenocumarolo, warfarin e fenyndione.
Considera ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Neodicoumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Quando l'ingestione viene assorbita in tempi relativamente brevi, l'emivita è di 2,5 ore, escreta nelle urine non nella sua forma originale, ma sotto forma di prodotti metabolici.

L'effetto atteso del farmaco inizia ad apparire in 2-3 ore dopo la sua somministrazione, raggiunge un massimo nel periodo di 12-30 ore e dura altri due giorni dopo l'interruzione del farmaco.

Viene usato da solo o in aggiunta alla terapia con eparina.

Modulo di rilascio - pillole.

Dosaggio secondo lo schema, la dose massima giornaliera - 0,9 g La dose viene selezionata in base agli indicatori del tempo di protrombina.

Acenocumarolo (Syncumar)

Ben assorbito se assunto per via orale. Ha un effetto cumulativo (cioè, agisce quando una quantità sufficiente di esso si accumula nei tessuti). L'effetto massimo si osserva 24-48 ore dopo l'inizio del trattamento con questo farmaco. Dopo il prelievo, il suo normale livello di protrombina viene determinato dopo 48-96 ore.

Modulo di rilascio - pillole.

Prendi dentro. Il primo giorno, il dosaggio raccomandato è 8-16 mg. Inoltre, il dosaggio del farmaco dipende dai valori della protrombina. Di regola, la dose di mantenimento - 1-6 mg al giorno.
Possibile aumento della sensibilità del paziente a questo farmaco. In caso di comparsa di reazioni allergiche, dovrebbe essere annullato.

Phenindione (fenilina)

La diminuzione della coagulazione del sangue si osserva dopo 8-10 ore dopo l'assunzione del farmaco, raggiunge il massimo in circa un giorno. Ha un effetto cumulativo pronunciato.

Modulo di rilascio - pillole.

La dose iniziale è nei primi 2 giorni, 0,03-0,05 g tre volte al giorno. Ulteriori dosaggi del farmaco vengono selezionati singolarmente in base ai parametri del sangue: l'indice di protrombina non deve essere inferiore al 40-50%. La dose sola massima - 0,05 g, ogni giorno - 200 mg.

Sullo sfondo del trattamento con fenilina, è possibile colorare la pelle e cambiare il colore dell'urina. Se compaiono questi sintomi, sostituire il fenyndione con un altro anticoagulante.

Warfarin (Warfarin)

Nel tratto gastrointestinale è completamente assorbito. L'emivita è di 40 ore. L'effetto anticoagulante inizia 3-5 giorni dopo l'inizio del trattamento e dura 3-5 giorni dopo la sospensione del farmaco.

Disponibile in compresse.
Iniziare il trattamento con 10 mg una volta al giorno, dopo 2 giorni il dosaggio si riduce di 1,5-2 volte - a 5-7,5 mg al giorno. La terapia viene effettuata sotto il controllo dell'INR di sangue (rapporto normalizzato internazionale). In alcune situazioni cliniche, ad esempio, durante la preparazione per il trattamento chirurgico, i dosaggi raccomandati del farmaco variano e vengono determinati individualmente.

Migliora l'effetto anticoagulante dell'aspirina di warfarin e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei: eparina, dipiridamolo, simvastatina. L'effetto di indebolire colestiramina, vitamina K, lassativi, paracetamolo in una grande dose.

Gli anticoagulanti indiretti sono farmaci molto gravi che, se assunti in modo non professionale, possono causare una serie di complicazioni gravi, anche minacciose per la vita. Le informazioni di cui sopra sono fornite solo a scopo informativo. In nessun caso, non prescrivere questi farmaci a se stessi o ai propri cari: si può solo determinare se ne avete bisogno, e anche di scegliere un dosaggio efficace e sicuro!

Quale dottore contattare

Di solito, un agente antipiastrinico di azione indiretta è prescritto da un cardiologo, un cardiochirurgo, un flebologo o un chirurgo vascolare. Se un paziente assume questi farmaci per un lungo periodo (ad esempio warfarin nella fibrillazione atriale), un terapeuta può monitorare la loro efficacia.

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Cos'è l'anticoagulante. Elenco, nomi di farmaci, effetti collaterali, classificazione

I problemi con l'attività cardiaca e il sistema vascolare si verificano spesso negli esseri umani. Per la prevenzione, il trattamento di queste patologie produce farmaci - anticoagulanti. Ciò che è, come e quanto usarli è rivelato ulteriormente.

Cos'è l'anticoagulante, il principio di funzionamento

Gli anticoagulanti sono chiamati farmaci che svolgono la funzione di liquefazione del plasma. Aiutano a prevenire la formazione di nodi trombotici, minimizzano il verificarsi di infarto, ictus e la formazione di blocchi venosi e arteriosi.

Va notato che i coaguli di sangue precedentemente formati non vengono riassorbiti con l'aiuto di tali farmaci.

I farmaci sono ben tollerati, supportano la salute delle persone che hanno valvole cardiache artificiali o battito cardiaco irregolare. Se il paziente ha subito un attacco di cuore o ha altre malattie cardiache (cardiomiopatia), gli vengono anche prescritti anticoagulanti.

L'azione di tali fondi è volta a ridurre la capacità del sangue di coagulare (coagulabilità), ed è sotto la loro influenza che la probabilità di coaguli che possono bloccare il passaggio delle articolazioni vascolari è ridotta. Come risultato del trattamento, il rischio di un infarto o ictus è ridotto al minimo.

Gli anticoagulanti (quello che è, la peculiarità del loro uso sono descritti di seguito) sono divisi in gruppi:

  • fisiologico - costantemente prodotto dal corpo ed entra nel flusso sanguigno;
  • patologico - quando si trovano nel plasma, sono in grado di mostrare la presenza di qualsiasi patologia.

Il primo gruppo è diviso in:

  • primario (la loro sintesi avviene costantemente);
  • secondario (prodotto dopo aver diviso i fattori di flusso sanguigno sciogliendo la fibrina in esso).

Preparazioni naturali primarie

Questo gruppo di prodotti farmaceutici è diviso in:

  • inibitori che si formano come risultato dell'auto-riproduzione della fibrina;
  • antitrombina - il principale fattore della proteina plasmatica;
  • le antitromboplastine sono un fattore nel sistema di anticoagulazione del plasma.

Se il paziente ha una predisposizione a ridurre queste sostanze, allora c'è la possibilità che possa formare una trombosi.

Gruppo di droghe primarie naturali:

Farmaci fisiologici secondari

I farmaci di gruppo includono nella formula i seguenti principi attivi:

  1. Antitrombina I.
  2. Antitrombina IX.
  3. Metafattori XIa e Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-anticoagulante.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (sostanze derivanti dalla dissoluzione della fibrina).

Preparazioni patologiche

Con lo sviluppo di gravi malattie nel sangue, si formano inibitori delle specie immunitarie che agiscono come anticorpi specifici. Tali corpi hanno lo scopo di prevenire la coagulazione.

Questi includono inibitori di VII, IX fattoriale. Durante il corso delle malattie autoimmuni, un tipo patologico di proteine ​​appare nel flusso sanguigno. Hanno proprietà antimicrobiche e un effetto schiacciante sui fattori della coagulazione (II, V, Xa).

antiaggreganti piastrinici

I farmaci riducono la sintesi di trombossano e sono destinati alla prevenzione di ictus e infarto, che possono derivare dalla formazione di coaguli di sangue incollati.

L'aspirina è il antiagregant più comune e benefico. Spesso, ai pazienti che hanno subito un attacco sono state prescritte aspirine. Blocca la formazione di formazioni di sangue condensato nelle arterie coronarie. Dopo aver consultato un medico specialista, è possibile utilizzare questo agente in piccoli dosaggi (per la profilassi).

I pazienti che hanno subito un ictus e la sostituzione della valvola cardiaca sono prescritti ADP (inibitori del recettore dell'adenosina difosfato). Questo farmaco viene iniettato in una vena e previene la formazione di coaguli che possono intasare i vasi.

Preparati per la trombosi:

Come qualsiasi altro farmaco, gli agenti antipiastrinici hanno una serie di effetti collaterali:

  • affaticamento costante;
  • manifestazione frequente di bruciore di stomaco;
  • dolore alla testa;
  • nausea;
  • dolore all'addome;
  • un drammatico cambiamento nelle feci;
  • il flusso di sangue dal naso.

Con tali manifestazioni, il paziente deve consultare uno specialista medico per riassegnare i farmaci.

Inoltre, ci sono effetti collaterali in cui è necessario interrompere completamente l'assunzione del farmaco:

  1. Reazioni allergiche (gonfiore del viso, laringe, lingua, arti, labbra, eruzioni cutanee).
  2. Vomito specialmente con la presenza di coaguli di sangue.
  3. La sedia è scura o insanguinata.
  4. La presenza di sangue nelle urine.
  5. Difficile inalare ed espirare.
  6. Discorso non correlato.
  7. Segni di aritmia.
  8. Giallo, parlando sulla pelle e sulle proteine ​​dell'occhio.
  9. Indolenzimento delle articolazioni.
  10. Allucinazioni.

Alcuni pazienti sono prescritti farmaci antipiastrinici per tutta la vita, quindi dovrebbero sistematicamente assumere il sangue per controllare la coagulazione.

Farmaci per via orale di nuova generazione

Gli anticoagulanti (quello che è e il principio dell'impatto dei fondi sul corpo descritto nell'articolo) sono indispensabili per molte malattie. Secondo gli indicatori statistici, la maggior parte di loro ha un numero di limitazioni ed effetti collaterali. Ma i produttori eliminano tutti gli aspetti negativi, grazie a ciò liberano mezzi nuovi e migliorati della nuova generazione.

Qualsiasi anticoagulante ha lati positivi e negativi. Gli scienziati stanno conducendo ulteriori studi di laboratorio sui farmaci al fine di produrre ulteriori rimedi universali per la trombosi e le malattie correlate. Tali farmaci vengono sviluppati per pazienti più giovani (bambini) e per coloro che hanno controindicazioni al loro uso.

I vantaggi dei farmaci moderni:

  • rischio minimo di flusso sanguigno spontaneo;
  • i farmaci funzionano in 1,5 ore;
  • la maggior parte delle persone che hanno indicazioni limitate per warfin possono già prendere nuovi prodotti;
  • cibo mangiato e altri farmaci non influenzano l'efficacia del PNP.

Svantaggi PNP:

  • test costanti di fondi;
  • tali fondi dovrebbero essere bevuti costantemente, senza lacune, poiché hanno un breve periodo di azione;
  • raramente, ma ci sono effetti indesiderati associati all'intolleranza ai componenti.

C'è una piccola quantità di fondi nella lista PUP, dal momento che molti di loro sono nella fase di test. Uno dei nuovi prodotti è Dabigatran, che è un farmaco a basso peso molecolare (inibitore della trombina). I professionisti medici spesso lo prescrivono per i blocchi venosi (per scopi profilattici).

Altri 2 PNP che sono facilmente tollerati dai pazienti sono Apixaban, Rivaroxaban. Il loro vantaggio è che non c'è bisogno di prendere sangue al momento della terapia curativa per il rischio di disturbi della coagulazione. Non rispondono ad altri farmaci usati, il che è il loro vantaggio. I farmaci prevengono anche gli attacchi di ictus e aritmia.

Classificazione degli anticoagulanti: azione diretta, indiretta

Gli anticoagulanti (quello che è e il principio della loro azione sono considerati nell'articolo a scopo informativo, quindi l'auto-trattamento è vietato da loro) possono essere suddivisi in 2 sottogruppi principali.

Sono:

  • azione diretta (avere la capacità di agire direttamente sulla trombina, riducendo al minimo la sua attività, diluendo quindi il flusso sanguigno);
  • effetti indiretti (influenzano la sintesi di enzimi (di origine secondaria), che regolano la coagulazione del sangue).
Anticoagulanti diretti e indiretti: elenco

I farmaci sono ben assorbiti dalle pareti dello stomaco e alla fine vengono escreti nelle urine.

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Anticoagulanti indiretti

La trombosi di vasi di diversa localizzazione è uno dei primi posti tra le cause di disabilità, mortalità e riduzione dell'aspettativa di vita media della popolazione, che determina la necessità di un uso diffuso nella pratica medica di farmaci con proprietà anticoagulanti.

Un posto speciale nell'affrontare i problemi di prevenzione della trombosi appartiene agli anticoagulanti orali. Gli anticoagulanti indiretti (IDA) si distinguono per il fatto che possono essere utilizzati per un lungo periodo (mesi, anni) non solo negli ospedali di vari profili, ma anche in condizioni ambulatoriali (domiciliari), nella forma di rilascio in compresse e molte volte meno costosi degli anticoagulanti ad azione diretta che vengono somministrati iniezione.

Il trattamento di AND (inibitori della vitamina K) nel mondo riceve 1 su 200 pazienti e in Russia solo 1 su 10.000. Negli ultimi anni c'è stato un rinnovato interesse nella somministrazione terapeutica e profilattica dell'IDA in pazienti con varie condizioni patologiche del sistema cardiovascolare, neurologico, oncologico, malattie ortopediche, prima e dopo l'intervento chirurgico, con trombofilie acquisite e geneticamente determinate. Questo interesse è aumentato ancora di più in relazione all'apparizione sul mercato russo di uno dei migliori prodotti di questo gruppo, la Vafarin. In Russia, l'85% dei pazienti che necessitano di un trattamento AED sono trattati con PHENILIN, in Russia il 90% delle cliniche controlla la terapia con AED, determinando solo l'INDICE PROTROMBINICO. Non ci sono standard per la durata della terapia AED in Russia.

Tutti gli anticoagulanti indiretti sono suddivisi in tre gruppi principali: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocumarina, sintrom, nikumarol); Dikumariny - d e cumarina (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indie - fenilina (fenindione, din-devano), dipaxina (difenadione), omefin. I farmaci del terzo gruppo sono obsoleti in tutto il mondo a causa dell'instabilità della loro azione, della tossicità e di una serie di gravi effetti collaterali.

A seconda della velocità di inizio dell'effetto di ipocoagulazione, la durata degli effetti degli AED è suddivisa in:

A - per altamente cumulativo con un lungo periodo di azione (syncumar, dicoumarin);

B - preparati con proprietà cumulative medie (pelentan, neodikumarin) e B - ad azione rapida (10-12 ore dall'inizio della somministrazione) con un effetto breve (circa due giorni). Questi ultimi includono il warfarin - con un effetto ipocoagulante precoce (rispetto ad altre cumarine) e la rapida eliminazione delle manifestazioni negative con una diminuzione della dose o la sua abolizione.

Il principale meccanismo d'azione di tutti gli AND è il blocco dello stadio finale della sintesi (g-carbossilazione) nelle cellule epatiche dei fattori di coagulazione del sangue dipendenti dalla vitamina K (FVII, FX, FIX e FII - protrombina) e due anticoagulanti naturali - la proteina C e il suo cofattore S grado minore e forma non progressiva) (Fig. 1).

Fig. 1. Schema di azione degli anticoagulanti indiretti.

L'effetto della vitamina K si manifesta nella fase finale della sintesi dei fattori della coagulazione: FVII, FX, FIX e FII, così come anticoagulanti naturali - proteina C e suo cofattore - proteina S. La transizione della profermenta inattiva alla forma attiva avviene come risultato della corbaxilazione dei residui di acido glutammico su queste vitamine Proteine ​​K-dipendenti. Quando i fattori di coagulazione sono attivati, l'acido glutammico corbaxilato si lega al calcio e, con il suo aiuto, si lega ai fosfolipidi dei recettori della membrana cellulare (piastrine, cellule endoteliali). Durante la carbossilazione, la vitamina K viene ossidata all'epossido e quindi riportata alla sua forma attiva con riduttasi. Il warfarin inibisce la vitamina K-reduttasi e blocca il recupero dell'epossido di vitamina K nella forma enzimatica attiva (Figura 1) Il grado di inibizione della vitamina K epossido reduttasi dipende dalla concentrazione di warfarin nel fegato, che a sua volta dipende dalla dose e dalle caratteristiche farmacocinetiche del farmaco in un paziente.

Il tasso di diminuzione dell'attività di tutti e quattro i fattori della coagulazione sotto l'influenza dell'operatore AND non è lo stesso. Il primo diminuisce FVII, l'emivita di cui nel plasma è 2-4 ore, quindi FIX e FX, le emivite delle quali sono 48 ore, e l'ultimo è FII (protrombina), circa 4 giorni dopo l'inizio di assunzione di anticoagulanti. Nella stessa sequenza, il ripristino dei livelli di fattori si verifica dopo l'interruzione del farmaco: FVII si normalizza rapidamente, FIX e FX in seguito, e quindi protrombina (dopo alcuni giorni).

Ovviamente, con questo meccanismo d'azione dell'IDA, il loro effetto anticoagulante non appare immediatamente.

È dimostrato che l'efficacia dell'effetto antitrombotico è dovuta precisamente alla diminuzione della concentrazione plasmatica di FII - protrombina. Pertanto, quando si trasferisce un paziente da anticoagulanti ad azione diretta iniettabili (eparina non frazionata o eparina a basso peso molecolare) alla terapia di mantenimento o alla prevenzione della trombosi, l'AND deve essere prescritto 3-4 giorni prima della interruzione delle eparine, vale a dire. il paziente deve ricevere warfarin con farmaci del gruppo eparina contemporaneamente per 2-3 giorni. Se l'IDA viene prescritto in seguito all'abolizione delle eparine, viene creato un periodo di tempo in cui il paziente rimane fuori dagli effetti degli anticoagulanti e allo stesso tempo si può verificare un aumento del processo trombotico - l'effetto di "rimbalzo" (effetto dell'astinenza da farmaci). Pertanto, l'abolizione degli eparini senza precedenti 3-4 giorni di nomina dell'AED è un grave errore tattico, carico di gravi complicanze - recidive della trombosi. E, al contrario, se è necessario trasferire un paziente dall'assunzione di un DAE alla somministrazione di eparina, pentasaccaridi (arixtra) o altri anticoagulanti ad azione diretta, è necessario annullarli prima e, dopo 2-3 giorni, iniziare l'iniezione di anticoagulanti diretti.

Nel 1940, un gruppo di biochimici americani del Wisconsin sotto la direzione di C. Link'a isolò dal dolce trifoglio, sottoposto ad insilamento, una sostanza tossica - dicumarolo, che negli anni '20 del XX secolo provocò la morte di un grande bestiame negli Stati settentrionali degli Stati Uniti e del Canada. E 'stato dicumarolo (3-3'-metil bis 4 idrossicumarina) che ha causato una diminuzione critica del livello dei fattori di coagulazione del complesso protrombinico, causando la "malattia del trifoglio dolce" - una diatesi emorragica del sangue mortale. Inizialmente, il dicumarolo era usato come veleno per topi chiamato WARFARIN (dal nome abbreviato della società - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, che lo ha creato e venduto), e solo dal 1947 questo farmaco è stato usato per trattare l'infarto del miocardio.

Warfarin è registrato presso il comitato farmaceutico della Federazione Russa alla fine del 2001 ed è attualmente abbastanza ampiamente rappresentato sul mercato farmacologico nazionale. Attualmente, il warfarin ha sostituito quasi ovunque tutti gli altri farmaci antiepilettici, ma la sua ampia introduzione nella pratica clinica non è possibile senza organizzare il monitoraggio da parte del laboratorio della sua azione per la corretta selezione delle dosi del farmaco.

Utilizzato nella pratica clinica, il warfarin è rappresentato come un composto racemotatorio racemotatorio (Fig. 1), che nel corpo umano ha una maggiore attività di pravovoruschy. L'isomero levogiro di warfarin viene metabolizzato più velocemente nel fegato e i suoi metaboliti, composti inattivi o debolmente attivi, vengono eliminati attraverso i reni. Il warfarin non ha effetti diretti sui coaguli di sangue già formati. L'obiettivo del trattamento con warfarin è prevenire l'insorgenza di coaguli di sangue e un ulteriore aumento delle loro dimensioni (generalizzazione del processo patologico di coagulazione), nonché prevenire complicazioni tromboemboliche secondarie, che finiscono con vari gradi di gravità o morte improvvisa.

L'uso dell'IDA è indicato per la necessità di terapia anticoagulante a lungo termine e continua o profilassi per la presenza o la minaccia di trombosi venosa recidivante di varia localizzazione, specialmente per trombosi ileofemorale elevata e trombosi venosa pelvica, che determinano l'alto rischio di PEH. L'uso a lungo termine di AND è indicato per la fibrillazione atriale parossistica o persistente, in particolare la genesi aterosclerotica e in presenza di un trombo intra-atriale, che è un fattore di rischio elevato per lo sviluppo di ictus cerebrali. L'uso a lungo termine dell'AED è indicato per le valvole cardiache protesiche, quando la probabilità di complicanze tromboemboliche è molto alta, specialmente nei primi anni dopo le protesi. La terapia anti-infettiva per tutta la vita è indicata per un numero di trombofilie ereditarie o acquisite: carenza di antitrombina III, sindrome antifosfolipidica.

L'uso prolungato dell'AED è indicato in combinazione con i beta bloccanti cardio-selettivi nel trattamento delle cardiopatie dilatate e ipertrofiche, poiché, parallelamente alla progressione dell'insufficienza cardiaca, vi è un alto rischio di sviluppare trombi intracardiaci e, conseguentemente, ictus ischemico di vari organi interni - TE sistemico.

Un uso prolungato simile (per almeno 3 mesi) dell'ANDE è mostrato dopo l'uso di eparine in pazienti ortopedici dopo plasty delle articolazioni degli arti, nel trattamento delle fratture ossee (specialmente gli arti inferiori) e dei pazienti immobilizzati per la prevenzione della TVP e della TE.

Il metodo principale per controllare l'effetto ipocoagulativo dell'IDA è il test della protrombina, che, secondo le raccomandazioni dell'OMS, viene eseguito secondo la procedura proposta nel 1937 da Kvikom. Negli ultimi decenni, la metodologia di questo test e la valutazione dei suoi risultati sono state modificate in base alla determinazione dell'indice di protrombina (%), utilizzando campioni casuali di tromboplastina non standardizzata per la sensibilità, che non consente il corretto dosaggio e controllo degli effetti terapeutici del DAE. Sfortunatamente, questa tecnica è ampiamente utilizzata in molte istituzioni mediche della Federazione Russa ed è una cattiva pratica.

Attualmente, secondo le raccomandazioni dell'OMS, nella pratica medica mondiale, l'adeguatezza dell'uso dell'AED è monitorata dal rapporto normalizzato internazionale (MHO) del test della protrombina, tenendo conto dell '"indice di sensibilità" (MICH) del reagente tromboplastina. L'uso della tromboplastina standardizzata nel test protrombotico riduce al minimo la variazione delle indicazioni con studi ripetuti nel valutare l'effetto ipocoagulativo dell'EA (Figura 2).

Fig. 2. Tabella di calcolo per MHO - rapporto normalizzato internazionale nel coordinamento con l'indice di protrombina misurato: MICH - indice di sensibilità internazionale

Tenendo conto dell'indice di sensibilità della tromboplastina usata, l'MHO viene determinato utilizzando i calcoli:

La Tabella 1 presenta i metodi per calcolare l'MHO, in base al valore di MICH, registrato su una tromboplastina prodotta da varie aziende.

Tabella 1. Esempi del calcolo di MHO in base al valore di MICH

http://medbe.ru/materials/infarkt-miokarda/nepryamye-antikoagulyanty/

Anticoagulanti diretti e indiretti

Praticamente tutti i pazienti affetti da malattie cardiache devono assumere speciali farmaci per fluidificare il sangue. Tutti questi farmaci possono essere suddivisi in 2 tipi principali: anticoagulanti ad azione diretta e antagonisti della vitamina K (azione indiretta). Come capire qual è la differenza tra queste sottospecie e qual è il meccanismo dei loro effetti sul corpo?

Caratteristiche dell'uso di anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti interferiscono con la sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato (protrombina e proconvertina). Il loro effetto appare dopo 8-12 ore dalla somministrazione e dura da alcuni giorni a due settimane. Il vantaggio più importante di questi farmaci è che hanno un effetto cumulativo. Gli antagonisti della vitamina K (il secondo nome per anticoagulanti indiretti) sono stati usati per la prevenzione primaria e secondaria del tromboembolismo per più di 50 anni. È la vitamina K che è parte integrante del processo di coagulazione.

Il warfarin e altri derivati ​​cumarinici sono gli anticoagulanti indiretti più comunemente usati. AVK (nome abbreviato di antagonisti della vitamina K) ha molte limitazioni, quindi non dovresti iniziare a prenderle tu stesso. Solo un medico qualificato può selezionare la dose corretta in base ai risultati del test. Il regolare monitoraggio della conta ematica è importante per la regolazione tempestiva del dosaggio. Pertanto, si deve tenere presente che se il medico ha prescritto di assumere warfarin 2 volte al giorno, allora è vietato ridurre o aumentare la dose in modo indipendente.

Elenco di anticoagulanti indiretti e loro meccanismo d'azione

L'elenco degli anticoagulanti indiretti è guidato da warfarin (un altro nome commerciale "Coumadin"). È uno dei farmaci più popolari prescritti per prevenire l'insorgenza di coaguli di sangue. Gli antagonisti della vitamina K meno popolari sono il sincumico, l'acenocumarolo e il dicumarolo. Il meccanismo d'azione di questi farmaci è identico: una diminuzione dell'attività dell'assorbimento della vitamina K, che porta all'esaurimento dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K.

I pazienti che assumono sinonimi di warfarin e anticoagulanti dovrebbero limitare l'assunzione giornaliera di vitamina K con cibo e integratori alimentari. Cambiamenti improvvisi nel livello di vitamina K nel corpo possono aumentare o diminuire in modo significativo l'effetto della terapia anticoagulante.

Svantaggi della vitamina K antagonista

Fino alla fine del 2010, l'antagonista della vitamina K (warfarin) era l'unico anticoagulante orale approvato dall'Organizzazione mondiale della sanità per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e il trattamento del tromboembolismo venoso. Per mezzo secolo, i farmacisti hanno studiato in dettaglio l'efficacia del farmaco e hanno chiaramente identificato le carenze e gli effetti collaterali.

I più comuni includono:

  • stretta finestra terapeutica (per avvelenarlo è sufficiente bere il numero minimo di pillole);
  • l'interazione con cibi ricchi di vitamina K (l'assunzione di pillole in combinazione con il consumo giornaliero di verdure verdi può portare a iperkaliemia);
  • effetto anticoagulante ritardato (ciò significa che devono trascorrere diverse settimane tra l'inizio della terapia e i primi risultati). Per la prevenzione della trombosi venosa, questo periodo è troppo lungo;
  • la necessità di monitorare frequentemente lo stato del sangue e l'aggiustamento della dose;
  • la possibilità di lividi e sanguinamento.

Cosa può influenzare l'effetto dell'assunzione di antagonisti della vitamina K?

L'effetto anticoagulante dell'AVK può essere significativamente influenzato dai seguenti fattori:

  • età;
  • pavimento;
  • peso corporeo;
  • dieta esistente;
  • assunzione di integratori a base di erbe;
  • prendere altri medicinali;
  • malattie genetiche.

Vantaggi e svantaggi dei farmaci anticoagulanti ad azione diretta

Negli ultimi 6 anni, nuovi farmaci anticoagulanti diretti sono comparsi sul mercato farmaceutico. Sono un'alternativa agli antagonisti della vitamina K nel trattamento del tromboembolismo e nella prevenzione della trombosi. Gli anticoagulanti orali diretti (PPA) sono un analogo più efficace e più sicuro degli antagonisti della vitamina K.

La popolarità di PPA tra cardiologi e pazienti non è sorprendente, poiché tra i vantaggi possiamo menzionare:

  • avvio rapido dell'azione;
  • emivita relativamente breve;
  • la presenza di agenti antidoti specifici (può essere utile nel trattamento degli ictus ischemici acuti, nonché per eliminare i sintomi negativi post-ictus);
  • dosaggio fisso;
  • mancanza di effetto diretto degli integratori alimentari sulla dose giornaliera del farmaco;
  • non è necessario eseguire regolarmente esami del sangue di laboratorio.

Nomi commerciali di anticoagulanti diretti e il meccanismo della loro azione

La classificazione dei farmaci di azione diretta è leggermente più ampia. Dabigatran etexilato (il nome commerciale "Pradaksa") è un inibitore diretto della trombina. Questo farmaco è stato il primo anticoagulante orale diretto tra quelli approvati dalla comunità medica. Nel corso di diversi anni, gli inibitori di rivaroxaban (xalerto ed edoxaban) sono stati aggiunti all'elenco degli anticoagulanti diretti. Gli studi clinici a lungo termine hanno dimostrato l'elevata efficacia di questi farmaci nella prevenzione dell'ictus e nel trattamento della trombosi. La PAP presenta chiari vantaggi rispetto al warfarin e, cosa più importante, i farmaci possono essere somministrati senza un regolare monitoraggio dei parametri del sangue.

Il meccanismo d'azione del PPA è significativamente diverso dal meccanismo degli antagonisti della vitamina K. Ciascun anticoagulante ad azione diretta contiene piccole molecole che si legano selettivamente al sito catalitico della trombina. Poiché la trombina promuove la coagulazione convertendo il fibrinogeno in filamenti di fibrina, dabigatran crea l'effetto di bloccare questi filamenti.

Ulteriori meccanismi efficaci degli anticoagulanti diretti includono la disattivazione delle piastrine e una diminuzione dell'attività di coagulazione del sangue. L'emivita di questo gruppo di farmaci è di 7-14 ore, il tempo di insorgenza dell'effetto terapeutico varia da una a quattro ore. Gli anticoagulanti diretti si accumulano nel fegato per formare metaboliti attivi e vengono eliminati dal corpo attraverso le urine.

Inoltre, due tipi di eparina sono usati come anticoagulanti - nefractional (UFG) e a basso peso molecolare (LMWH). L'eparina a bassa frazione è stata utilizzata per prevenire e trattare la trombosi leggera per diversi decenni. Gli svantaggi di UFH sono che ha un effetto anticoagulante variabile, oltre a una biodisponibilità limitata. L'eparina a basso peso molecolare è ottenuta dalla bassa frazione per depolimerizzazione.

L'eparina a basso peso molecolare ha una distribuzione specifica del peso molecolare, che ne determina l'attività anticoagulante e la durata d'azione. Il vantaggio di LMWH è che si può facilmente calcolare il dosaggio richiesto, e anche non avere paura di gravi effetti collaterali. Per questi motivi, è il sottotipo a basso peso molecolare dell'eparina utilizzato nella maggior parte degli ospedali del mondo.

Coerenza e regolarità sono essenziali per un trattamento efficace con anticoagulanti diretti. Poiché i farmaci di questo tipo hanno una breve emivita, i pazienti che dimenticano una dose intenzionalmente o accidentalmente sono a rischio di trombosi o di coagulazione inadeguata. Considerando che l'effetto positivo di prendere PPA scompare rapidamente quando si interrompe il farmaco nel corpo, è estremamente importante seguire il programma prescritto dal medico.

È possibile combinare anticoagulanti diretti e indiretti?

Come è già chiaro, gli anticoagulanti sono usati a scopi terapeutici e profilattici per attacchi di cuore, angina, embolia vascolare di vari organi, trombosi, tromboflebiti. In condizioni acute, di solito vengono prescritti anticoagulanti ad azione diretta, che forniscono un effetto immediato e prevengono la coagulazione del sangue. Dopo 3-4 giorni (subordinatamente al successo del trattamento primario), la terapia può essere potenziata con anticoagulanti indiretti.

La terapia anticoagulante combinata viene eseguita anche prima delle operazioni sul cuore e sui vasi, durante la trasfusione di sangue e anche per la prevenzione della trombosi. Il trattamento con una combinazione di diversi tipi di anticoagulanti deve essere effettuato sotto la costante supervisione di professionisti medici. A causa dell'aumento della frequenza degli ictus e della fibrillazione atriale parossistica, il trattamento con due tipi di farmaci allo stesso tempo monitora costantemente la presenza di sedimento nelle urine, il tasso di coagulazione del sangue e il livello di protrombina nel sangue.

Il trattamento con una combinazione di diversi anticoagulanti è controindicato in:

  • diatesi emorragica;
  • malattie accompagnate da una diminuzione della coagulazione del sangue;
  • durante la gravidanza;
  • compromissione della funzionalità epatica e renale;
  • neoplasie maligne;
  • ulcera peptica.

È anche urgente interrompere la terapia di associazione quando il sangue appare nelle urine.

Come determinare l'efficacia dell'assunzione di anticoagulanti?

I coagulanti indiretti sono facili da individuare nel sangue e misurano anche la loro efficacia. A tale scopo è stato sviluppato un indicatore speciale chiamato "atteggiamento normalizzato internazionale".

  1. Una persona che non assume anticoagulanti indiretti avrà un INR leggermente inferiore a 1.
  2. Un paziente che assume warfarin avrà un INR tra 2.0 e 3.0. Vedendo tassi così alti, i medici saranno pronti per il fatto che potrebbe esserci un sanguinamento improvviso.
  3. Un valore INR compreso tra 1 e 2 indicherà che il paziente potrebbe essere a rischio di ictus ischemico.
  4. Con INR 4 o superiore, c'è il maggior rischio di coagulazione del sangue e lo sviluppo di ictus emorragico.

Ma un esame del sangue per INR non fornirà indicatori obiettivi se il paziente sta assumendo anticoagulanti diretti. Il più grande problema con i più recenti anticoagulanti diretti è la mancanza di un modo affidabile per valutare la loro efficacia. I medici possono scoprire il momento di smettere di sanguinare, ma non esiste un indicatore che valuti la presenza di effetti anticoagulanti. Ad esempio, è molto importante nel trattamento di pazienti ricoverati in ambulanza in uno stato di incoscienza. Se non ci sono informazioni nella cartella clinica sui pazienti che ricevono anticoagulanti diretti, è piuttosto difficile identificarli prontamente nel sangue.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Nonostante tutti i benefici di cui sopra, i medici sono ancora preoccupati per la mancanza di antidoti specifici da utilizzare in caso di sovradosaggio. Per prevenire una condizione così grave, i medici rispettano le seguenti regole:

  • ridurre la dose di epoxax dopo 7 giorni di utilizzo;
  • Xalerto richiede una riduzione della dose dopo un corso di 21 giorni.

Attualmente, quando si verificano sanguinamenti potenzialmente letali, compresi quelli causati da anticoagulanti indiretti, il paziente viene iniettato con plasma fresco congelato, un concentrato di complesso protrombinico e Phytonadione.

La farmacologia e il meccanismo d'azione di ciascun antidoto differiscono. Diversi anticoagulanti richiedono dosi e strategie diverse per la somministrazione di antidoti. La durata del corso e il dosaggio degli antidoti sono calcolati in base a come il paziente reagisce ai farmaci già iniettati (ci sono casi in cui alcuni antidoti non solo fermano il sanguinamento, ma attivano anche l'aggregazione piastrinica).

Tassi di mortalità durante l'assunzione di PPA e AVK

I pazienti che hanno ricevuto anticoagulanti diretti per prevenire le complicanze della patologia cardiaca, hanno registrato un maggior numero di sanguinamento improvviso, ma allo stesso tempo, tassi di mortalità più bassi, rispetto ai pazienti che hanno ricevuto anagonisti della vitamina K. Non è necessario concludere che la presenza di sanguinamento In questo modo aiuta a ridurre i tassi di mortalità.

Tali risultati controversi sono dovuti al fatto che la maggior parte degli studi sono condotti in un ospedale. Tutto il sanguinamento, che si verifica quando il paziente è in ospedale e riceve anticoagulanti diretti attraverso una flebo IV, viene rapidamente interrotto da personale medico qualificato e non è fatale. Ma gli anticoagulanti indiretti che il paziente prende più spesso senza la supervisione di dottori, che conduce a un tasso più alto di morti.

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