Anticoagulanti: una lista di farmaci

Gli anticoagulanti sono farmaci mirati a sopprimere l'attività del sistema sanguigno responsabile della sua coagulazione. Gli anticoagulanti contribuiscono al fatto che la fibrina sarà prodotta in piccole quantità, impedendo così la formazione di coaguli di sangue. Gli anticoagulanti inibiscono i processi di coagulazione del sangue, cambiando la sua viscosità.

I preparati relativi agli anticoagulanti sono prescritti sia a fini terapeutici che profilattici. Sono disponibili sotto forma di compresse, unguenti e soluzioni per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. Il medico prescrive anticoagulanti, selezionando il dosaggio necessario per il paziente. Se lo schema terapeutico è sbagliato, allora si può seriamente danneggiare il corpo. Le conseguenze sono molto pesanti, persino fatali.

Le malattie cardiovascolari sono in primo luogo tra le cause patologiche che portano alla morte tra la popolazione umana. Spesso, coaguli di sangue portano alla morte di una persona che soffre di patologia cardiaca. Praticamente ogni seconda persona nel corso di un'autopsia ha un coagulo di sangue nei vasi. Inoltre, il tromboembolismo polmonare e la trombosi venosa possono portare a seri problemi di salute e rendere le persone disabili. Pertanto, dopo che una particolare patologia del sistema cardiovascolare è stata scoperta in una persona, i medici prescrivono anticoagulanti per i pazienti. Se inizi a sottoporsi alla terapia in modo tempestivo, sarai in grado di prevenire la formazione di masse trombotiche nei vasi, i loro blocchi e altre gravi complicazioni della malattia.

L'Hirudin è un anticoagulante naturale noto a molte persone. Questa sostanza è contenuta nella saliva della sanguisuga. È valido per 2 ore. La moderna farmacologia offre ai pazienti anticoagulanti sintetici, che al momento ci sono più di 100 articoli. Una così vasta gamma di farmaci ti consente di scegliere il farmaco più efficace ed efficace in ogni caso.

Molto spesso, gli anticoagulanti hanno un effetto non sul coagulo sanguigno stesso, ma sul sistema di coagulazione del sangue, riducendone l'attività, che consente di sopprimere i fattori plasmatici del sangue che ne causano il collasso e impedisce anche la produzione di trombina. Senza questo enzima, i fili di fibrina che formano un coagulo di sangue non possono crescere. Quindi è possibile rallentare la formazione di un coagulo di sangue.

Come funzionano gli anticoagulanti?

A seconda del meccanismo d'azione, gli anticoagulanti sono suddivisi in diretti e indiretti:

Gli anticoagulanti diretti riducono l'attività della trombina stessa, disattivando la protrombina, interferendo così con la formazione di coaguli di sangue. Tuttavia, la loro ricezione è carica del rischio di emorragia interna, quindi è necessario monitorare gli indicatori della coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti diretti sono ben assorbiti nell'intestino, attraverso il sangue raggiungono il fegato, si diffondono attraverso il corpo e poi vengono espulsi dai reni.

Gli anticoagulanti indiretti influenzano gli enzimi responsabili dei processi di coagulazione del sangue. Eliminano completamente la trombina e non inibiscono la sua attività. Inoltre, questi farmaci migliorano il lavoro del miocardio, promuovono il rilassamento della muscolatura liscia, consentono di rimuovere gli urati e il colesterolo in eccesso dal corpo. In relazione a tali effetti terapeutici, gli anticoagulanti indiretti sono prescritti non solo per il trattamento della trombosi, ma anche per la loro prevenzione. Questi farmaci sono indicati per essere presi per via orale. Con un netto rifiuto del loro uso, si osserva un aumento del livello di trombina, che provoca la trombosi.

Ci sono anche farmaci che influenzano l'abilità di coagulazione del sangue, ma funzionano in modo leggermente diverso. Tali farmaci includono acido acetilsalicilico, ecc.

Anticoagulanti diretti

Eparina. Questo farmaco è l'anticoagulante ad azione diretta più comune. Non meno popolari sono le medicine basate su di esso. L'eparina impedisce alle piastrine di attaccarsi l'una all'altra, aumenta il flusso di sangue ai reni e al muscolo cardiaco. Tuttavia, non si dovrebbe escludere la possibilità di formazione di coaguli di sangue nei pazienti che ricevono eparina, in quanto interagisce con proteine ​​plasmatiche e macrofagi.

Il farmaco consente di ridurre la pressione sanguigna, ha effetto anti-sclerotico, aumenta la permeabilità della parete vascolare, non consente alle cellule della muscolatura liscia di svolgere processi proliferativi. L'eparina ha anche un effetto depressivo sul sistema immunitario, contribuisce ad aumentare la diuresi e lo sviluppo dell'osteoporosi. Per la prima volta questa sostanza è stata ottenuta dal fegato, che deriva dal suo nome.

Se il farmaco viene utilizzato per prevenire la trombosi, allora viene somministrato per via sottocutanea. In caso di emergenza, l'eparina viene somministrata per via endovenosa. Puoi anche usare gel e unguenti, che includono l'eparina. Hanno un effetto antitrombotico, aiutano a ridurre la risposta infiammatoria. Si applica sulla pelle con uno strato sottile, strofinando delicatamente.

Lioton, Hepatrombin, eparina pomata - questi sono i tre farmaci principali che vengono utilizzati per il trattamento locale di trombosi e tromboflebiti.

Tuttavia, durante l'uso di farmaci a base di eparina, si deve tenere presente che il rischio di sanguinamento aumenta, poiché il processo di formazione di trombi viene inibito e aumenta la permeabilità della parete vascolare.

Eparina a basso peso molecolare. I farmaci, che sono chiamati eparina a basso peso molecolare, si distinguono per l'elevata biodisponibilità e l'attività sufficiente contro i coaguli di sangue. Durano più a lungo delle eparine regolari e il rischio di sanguinamento è più basso.

Le eparine a basso peso molecolare vengono rapidamente assorbite e conservate nel sangue per lungo tempo. Impediscono la produzione di trombina, ma non rendono la parete vascolare troppo permeabile. L'uso di farmaci in questo gruppo consente di migliorare la fluidità del sangue, aumentare l'afflusso di sangue agli organi interni e normalizzare le loro prestazioni.

L'uso di eparine a basso peso molecolare non è associato ad un alto rischio di sviluppare complicanze, pertanto, sostituiscono l'eparina comune dalla moderna pratica medica. I farmaci vengono iniettati sotto la pelle nella superficie laterale della parete addominale.

I rappresentanti di eparina a basso peso molecolare sono:

Fragmin. Il farmaco è disponibile sotto forma di una soluzione, che ha scarso effetto sull'emostasi primaria e sul processo di incollaggio delle piastrine. Il farmaco viene somministrato solo per via endovenosa, l'uso intramuscolare è vietato. Viene prescritto ai pazienti nel primo periodo postoperatorio, a condizione che vi sia un rischio di sanguinamento o che manifestino una pronunciata disfunzione delle piastrine.

Klivarin. Questo è un farmaco che è un anticoagulante diretto. Non consente al sangue di coagularsi, prevenendo in tal modo lo sviluppo del tromboembolismo.

Clexane. Questo farmaco previene la formazione di coaguli di sangue e contribuisce anche alla rimozione della risposta infiammatoria. Non è combinato con altri farmaci che influenzano l'emostasi.

Fraxiparine. Questo farmaco non consente al sangue di coagulare e promuove il riassorbimento dei coaguli di sangue. Dopo la sua introduzione, lividi e noduli si formano nel sito di iniezione. Alcuni giorni dopo si dissolvono da soli. Se nella fase iniziale della terapia, al paziente è stata iniettata una dose troppo grande, questo può provocare lo sviluppo di sanguinamento e trombocitopenia, ma in seguito questi effetti indesiderati scompariranno.

Vesel Doue F. Questo farmaco ha una base naturale, poiché è ottenuto dalla mucosa intestinale degli animali. Applicarlo per ridurre il livello di fibrinogeno nel sangue, per il riassorbimento delle masse trombotiche. Per scopi profilattici, è usato quando c'è il rischio di coaguli di sangue nelle vene e nelle arterie.

I farmaci a base di eparina a basso peso molecolare richiedono una stretta osservanza delle istruzioni. La loro nomina e il loro uso indipendenti sono inaccettabili.

Inibitori della trombina. Gli inibitori della trombina includono l'Hirudin. Contiene un componente che è presente nella saliva della sanguisuga. Il farmaco inizia ad agire nel sangue, sopprimendo direttamente la produzione di trombina.

Ci sono anche farmaci che contengono proteine ​​sintetiche, simili a quelle che erano isolate dalla saliva della sanguisuga. Questi farmaci sono chiamati Girugen e Girulog. Questi sono nuovi farmaci che hanno diversi vantaggi rispetto agli eparina. Agiscono più a lungo, quindi gli scienziati oggi sono impegnati nella creazione di questi medicinali sotto forma di compresse. In pratica, Girugen è usato raramente, dal momento che il farmaco ha un costo elevato.

La lepirudina è un farmaco usato per prevenire la trombosi e il tromboembolismo. Sopprime la produzione di trombina, si riferisce agli anticoagulanti diretti. Grazie a Lepirudin, è possibile ridurre il rischio di infarto miocardico e rifiutare l'intervento chirurgico in pazienti con angina da sforzo.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti includono farmaci come:

Fenilin. Questo farmaco è ben assorbito e distribuito nel corpo, penetra rapidamente attraverso tutte le barriere istoematogeniche e si concentra nel posto giusto. La fenilina è considerata uno dei farmaci più efficaci dal gruppo di anticoagulanti indiretti. La sua ricezione consente di migliorare le proprietà reologiche del sangue, per normalizzare la sua capacità di coagularsi. Il trattamento con fenilina consente di eliminare i crampi, migliorare il benessere generale del paziente. Tuttavia, il farmaco è raramente prescritto, perché la sua ricezione è associata al rischio di molteplici effetti collaterali.

Neodikumarin. Questo farmaco interferisce con la formazione di coaguli di sangue. L'effetto terapeutico si sviluppa quando il farmaco si accumula nel corpo. La sua ricezione consente di ridurre la coagulazione del sangue, aumentare la permeabilità della parete vascolare. Prendere il farmaco deve essere rigorosamente in un determinato momento senza interrompere il regime di dosaggio.

Warfarin. Questo è l'anticoagulante più comunemente usato, che impedisce lo sviluppo di fattori di coagulazione del sangue nel fegato, prevenendo così la riduzione delle piastrine. Il warfarin ha un effetto curativo veloce. Quando il farmaco è completato, i suoi effetti collaterali saranno anche rapidamente fermati.

Quando vengono prescritti gli anticoagulanti?

Gli anticoagulanti sono prescritti nei seguenti casi:

Ictus sullo sfondo di embolia o occlusione vascolare con masse trombotiche.

http://www.ayzdorov.ru/ttermini_antikoagylyanti.php

Anticoagulanti: una rassegna di droghe, uso, indicazioni, alternative

Anticoagulanti: un gruppo di farmaci che sopprimono l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue a causa della ridotta formazione di fibrina. Influenzano la biosintesi di alcune sostanze nel corpo che alterano la viscosità del sangue e inibiscono il processo di coagulazione.

Gli anticoagulanti sono usati a scopi terapeutici e profilattici. Sono prodotti in varie forme di dosaggio: sotto forma di compresse, soluzioni per iniezione o unguenti. Solo uno specialista può scegliere la medicina giusta e il suo dosaggio. Una terapia inadeguata può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'alta mortalità per malattie cardiovascolari è causata dalla formazione di trombosi: la trombosi vascolare è stata rilevata in quasi ogni secondo dalla morte per patologia cardiaca durante l'autopsia. Embolia polmonare e trombosi venosa sono le cause più comuni di morte e disabilità. A questo proposito, i cardiologi consigliano di iniziare a utilizzare anticoagulanti subito dopo la diagnosi delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. Il loro uso precoce aiuta a prevenire la formazione di un coagulo di sangue, il suo aumento e l'intasamento dei vasi sanguigni.

Sin dai tempi antichi, la medicina tradizionale usava l'irudina - il più famoso anticoagulante naturale. Questa sostanza fa parte della saliva della sanguisuga e ha un effetto anticoagulante diretto che dura per due ore. Attualmente ai pazienti vengono prescritte droghe sintetiche, piuttosto che naturali. Sono noti più di cento nomi di farmaci anticoagulanti, che consentono di scegliere quello più adatto, tenendo conto delle caratteristiche individuali dell'organismo e della possibilità del loro uso combinato con altri medicinali.

La maggior parte degli anticoagulanti ha un impatto non sul coagulo stesso, ma sull'attività del sistema di coagulazione del sangue. Come risultato di una serie di trasformazioni, i fattori di coagulazione del plasma e la produzione di trombina, un enzima necessario per la formazione di filamenti di fibrina che costituiscono il coagulo trombotico, sono soppressi. Il processo di formazione di trombi rallenta.

Meccanismo di azione

Gli anticoagulanti sul meccanismo d'azione si dividono in droghe di azione diretta e indiretta:

  • Gli anticoagulanti "diretti" hanno un effetto diretto sulla trombina e riducono la sua attività. Questi farmaci sono inibitori della trombina, disattivatori della protrombina e inibiscono il processo di trombosi. Per evitare il sanguinamento interno, è necessario monitorare i parametri di coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti dell'azione diretta penetrano rapidamente nel corpo, sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, raggiungono il fegato ematogena, esercitano il loro effetto curativo e vengono espulsi con le urine.
  • Gli anticoagulanti "indiretti" influenzano la biosintesi degli enzimi laterali del sistema di coagulazione del sangue. Distruggono completamente la trombina e non solo inibiscono la sua attività. Oltre all'effetto anticoagulante, i farmaci di questo gruppo migliorano l'apporto di sangue al miocardio, rilassano i muscoli lisci, rimuovono gli urati dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante. Assegnare anticoagulanti "indiretti", non solo per il trattamento della trombosi, ma anche per la loro prevenzione. Applicali esclusivamente all'interno. Le compresse sono utilizzate a lungo su base ambulatoriale. L'interruzione improvvisa del farmaco può portare ad un aumento dei livelli di protrombina e trombosi.

Separatamente, emettono farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue, come anticoagulanti, ma altri meccanismi. Questi includono "acido acetilsalicilico", "Aspirina".

Anticoagulanti ad azione diretta

eparina

Il rappresentante più popolare di questo gruppo è l'eparina e i suoi derivati. L'eparina inibisce l'attaccamento piastrinico e accelera il flusso sanguigno nel cuore e nei reni. Allo stesso tempo, interagisce con i macrofagi e le proteine ​​plasmatiche, che non esclude la possibilità di formazione di trombi. Il farmaco riduce la pressione sanguigna, ha un effetto ipolipemizzante, migliora la permeabilità vascolare, inibisce la proliferazione delle cellule muscolari lisce, promuove lo sviluppo dell'osteoporosi, inibisce l'immunità e aumenta la diuresi. L'eparina fu prima isolata dal fegato, che ne determinò il nome.

L'eparina viene somministrata per via endovenosa in casi di emergenza e per via sottocutanea a scopo profilattico. Per uso topico vengono usati unguenti e gel che contengono eparina nella loro composizione e hanno un effetto antitrombotico e antinfiammatorio. I preparati di eparina vengono applicati in uno strato sottile sulla pelle e massaggiati con movimenti delicati. Solitamente i gel Lioton e Hepatrombin sono usati per il trattamento della tromboflebite e della trombosi e dell'unguina eparina.

L'effetto negativo dell'eparina sul processo di trombosi e l'aumento della permeabilità vascolare sono le cause di un alto rischio di sanguinamento durante la terapia con eparina.

Eparina a basso peso molecolare

Le eparine a basso peso molecolare hanno un'alta biodisponibilità e attività antitrombotica, un'azione prolungata, basso rischio di complicanze emorroidali. Le proprietà biologiche di questi farmaci sono più stabili. A causa del rapido assorbimento e di un lungo periodo di eliminazione, la concentrazione di farmaci nel sangue rimane stabile. I farmaci in questo gruppo inibiscono i fattori di coagulazione del sangue, inibiscono la sintesi della trombina, hanno un debole effetto sulla permeabilità vascolare, migliorano le proprietà reologiche del sangue e dell'afflusso di sangue agli organi e ai tessuti, stabilizzando le loro funzioni.

Gli eparini a basso peso molecolare raramente causano effetti collaterali, spostando in tal modo l'eparina dalla pratica terapeutica. Vengono iniettati per via sottocutanea nella superficie laterale della parete addominale.

  1. "Fragmin" è una soluzione limpida o giallastra che ha un leggero effetto sull'adesione piastrinica e sull'emostasi primaria. È vietato entrare per via intramuscolare. "Fragmin" in alte dosi prescritte ai pazienti immediatamente dopo l'intervento chirurgico, in particolare quelli che hanno un alto rischio di sanguinamento e lo sviluppo di disfunzione piastrinica.
  2. "Klyarin" è un anticoagulante "diretto" che influenza la maggior parte delle fasi della coagulazione del sangue. Il farmaco neutralizza gli enzimi del sistema di coagulazione ed è usato per trattare e prevenire il tromboembolismo.
  3. "Clexane" è un farmaco con azione farmacologica antitrombotica e antinfiammatoria. Prima della sua nomina, è necessaria l'abolizione di tutti i farmaci che influiscono sull'emostasi.
  4. "Fraksiparin" - una soluzione con effetti antitrombotici e anticoagulanti. Ematomi sottocutanei o noduli densi spesso scompaiono nel sito di iniezione, che scompaiono dopo pochi giorni. Inizialmente, il trattamento con grandi dosi può sviluppare sanguinamento e trombocitopenia, che scompare durante l'ulteriore terapia.
  5. "Wessel Due F" è un prodotto naturale ottenuto dalla mucosa intestinale degli animali. Il farmaco inibisce l'attività dei fattori di coagulazione del sangue, stimola la biosintesi delle prostaglandine, riduce il livello di fibrinogeno nel sangue. Wessel Due F sterilizza il trombo già formato ed è usato per prevenire la formazione di trombi nelle arterie e nelle vene.

Quando si utilizzano farmaci dal gruppo di eparine a basso peso molecolare, è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni e le istruzioni per il loro uso.

Inibitori della trombina

Il principale rappresentante di questo gruppo è "Hirudin". Il cuore del farmaco è una proteina che è stata trovata per la prima volta nella saliva delle sanguisughe mediche. Questi sono anticoagulanti che agiscono direttamente nel sangue e sono inibitori diretti della trombina.

"Hirugen" e "Girulog" sono analoghi sintetici di "Girudin", riducendo il tasso di mortalità tra le persone con malattie cardiache. Questi sono nuovi farmaci in questo gruppo, con una serie di vantaggi rispetto ai derivati ​​di eparina. A causa della loro azione prolungata, l'industria farmaceutica sta attualmente sviluppando forme orali di inibitori della trombina. L'applicazione pratica di Girugen e Girulog è limitata dal loro costo elevato.

"Lepirudin" è un farmaco ricombinante che lega irreversibilmente la trombina e viene usato per prevenire la trombosi e il tromboembolismo. È un inibitore diretto della trombina, bloccando la sua attività trombogenica e agendo sulla trombina in un coagulo. Riduce la mortalità da infarto miocardico acuto e la necessità di un intervento chirurgico al cuore in pazienti con angina da sforzo.

Anticoagulanti indiretti

Anticoagulanti indiretti:

  • "Fenilin" - un anticoagulante che viene rapidamente e completamente assorbito, penetra facilmente nella barriera istologa e si accumula nei tessuti del corpo. Questo medicinale, secondo i pazienti, è considerato uno dei più efficaci. Migliora le condizioni del sangue e normalizza i parametri di coagulazione del sangue. Dopo il trattamento, le condizioni generali dei pazienti migliorano rapidamente: scompaiono i crampi e l'intorpidimento delle gambe. Attualmente, la fenilina non viene utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati.
  • "Neodikumarin" - un mezzo per inibire il processo di trombosi. L'effetto terapeutico di Neodicoumarina non appare immediatamente, ma dopo l'accumulo del farmaco nel corpo. Inibisce l'attività del sistema di coagulazione del sangue, ha un effetto ipolipemizzante e aumenta la permeabilità vascolare. Si raccomanda ai pazienti di osservare rigorosamente i tempi di ammissione e la dose del farmaco.
  • Il farmaco più comune in questo gruppo è il Warfarin. È un agente anticoagulante che blocca la sintesi dei fattori di coagulazione del sangue nel fegato, che riduce la loro concentrazione nel plasma e rallenta il processo di coaguli di sangue. "Warfarin" è caratterizzato da un effetto precoce e rapida cessazione degli effetti indesiderati a dosi più basse o ritiro del farmaco.

Video: Nuovi anticoagulanti e warfarin

Uso di anticoagulanti

La ricezione di anticoagulanti è indicata per malattie del cuore e dei vasi sanguigni:

L'assunzione incontrollata di anticoagulanti può portare allo sviluppo di complicanze emorragiche. Dovrebbe essere usato un aumentato rischio di sanguinamento al posto degli anticoagulanti agenti antiaggreganti più sicuri.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Gli anticoagulanti sono controindicati per le persone che soffrono delle seguenti malattie:

  • Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale,
  • Emorroidi sanguinanti,
  • Epatite cronica e fibrosi epatica,
  • Insufficienza epatica e renale
  • urolitiasi,
  • Porpora trombocitopenica,
  • Carenza di vitamina C e K,
  • Endocardite e pericardite,
  • Tubercolosi polmonare cavernosa,
  • Pancreatite emorragica,
  • Neoplasie maligne,
  • Infarto miocardico con ipertensione,
  • Aneurisma intracerebrale,
  • leucemia,
  • l'alcolismo,
  • Malattia di Crohn,
  • Retinopatia emorragica

Gli anticoagulanti sono vietati durante la gravidanza, l'allattamento, le mestruazioni, nel primo periodo post-partum, così come negli anziani e negli anziani.

Gli effetti collaterali degli anticoagulanti comprendono: sintomi di dispepsia e intossicazione, allergie, necrosi, eruzione cutanea, prurito della pelle, disfunzione renale, osteoporosi, alopecia.

Complicanze della terapia anticoagulante - reazioni emorragiche sotto forma di sanguinamento da organi interni: bocca, rinofaringe, stomaco, intestino, così come emorragia nei muscoli e nelle articolazioni, comparsa di sangue nelle urine. Per prevenire lo sviluppo di pericolosi effetti sulla salute, si dovrebbero monitorare i principali parametri del sangue e monitorare le condizioni generali del paziente.

antiaggreganti piastrinici

Gli agenti antipiastrinici sono agenti farmacologici che riducono la coagulazione del sangue sopprimendo l'incollatura delle piastrine. Il loro scopo principale è quello di migliorare l'efficacia degli anticoagulanti e, insieme a loro, ostacolare il processo di coaguli di sangue. Gli agenti antipiastrinici hanno anche un'azione artritica, vasodilatatrice e antispasmodica. Un rappresentante di spicco di questo gruppo è l'acido acetilsalicilico o l'aspirina.

Elenco degli agenti antipiastrinici più popolari:

  • L'aspirina è attualmente l'agente antiaggregante più efficace, prodotto in compresse e destinato alla somministrazione orale. Inibisce l'aggregazione piastrinica, provoca vasodilatazione e previene la formazione di coaguli di sangue.
  • "Tiklopidin" - agente antipiastrinico che inibisce l'adesione delle piastrine, migliora la microcircolazione e allunga il tempo di sanguinamento. Il farmaco è prescritto per la prevenzione della trombosi e per il trattamento della malattia coronarica, infarto e malattia cerebrovascolare.
  • "Tirofiban" - un farmaco che impedisce l'aggregazione piastrinica, portando alla trombosi. Il farmaco viene solitamente utilizzato in congiunzione con "Eparina".
  • "Dipiridamolo" espande i vasi coronarici, accelera il flusso sanguigno coronarico, migliora l'apporto di miocardio con l'ossigeno, le proprietà reologiche del sangue e della circolazione cerebrale, abbassa la pressione sanguigna.
http://sosudinfo.ru/krov/antikoagulyanty/

2. Anticoagulanti. Il meccanismo d'azione dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti. Applicazione. Complicazioni. Antagonisti di anticoagulanti di azione diretta e indiretta.

Anticoagulanti del tipo diretto di azione:

eparinoidi - traxiparina, enoxiparina

preparazioni di complessi (legare Ca) - Trilon-B (EDTA) e citrato-Na

anticoagulanti tipo di azione indiretta:

derivati ​​cumarinici - neodicoumarin, syncumar, warfarin, fepromarone

derivati ​​indandione - fenilina

aspirina (in piccole dosi)

Il meccanismo d'azione dell'eparina:

L'eparina è un mucopolisaccaride acido contenente una grande quantità di residui di acido solforico con carica negativa. Colpisce fattori di coagulazione del sangue con carica positiva.

Gruppo farmacologico: anticoagulanti ad azione diretta.

Meccanismo d'azione: azione antitrombotica, che è associata al suo effetto diretto sul sistema di coagulazione del sangue. 1) A causa della carica negativa blocca la fase I; 2) Legandosi all'antitrombina III del plasma e alterando la conformazione della sua molecola, l'eparina promuove un'accelerazione accelerata del legame dell'antitrombina III ai centri attivi dei fattori di coagulazione del sangue => inibizione della trombosi - violazione della fase P;

3) violazione della formazione di fibrina - III fase; 4) aumenta la fibrinolisi.

Effetti: riduce l'aggregazione piastrinica, aumenta la permeabilità vascolare, stimola la circolazione collaterale, ha un effetto spasmolitico (adrenalina antagonista), riduce il colesterolo sierico ei trigliceridi.

Applicazione: in infarto miocardico acuto, trombosi ed embolia delle principali vene e arterie, vasi cerebrali, per mantenere lo stato ipocoagulante del sangue nell'apparato circolatorio artificiale e nell'apparato di emodialisi. Effetti collaterali: emorragie, reazioni allergiche, trombocitopenia, osteoporosi, alopecia, ipoaldosteronismo.

Controindicato nella diatesi emorragica, con aumento della permeabilità vascolare, sanguinamento, endocardite batterica subacuta, gravi violazioni del fegato e dei reni, acute e xr. Leucemia, anemia aplastica e ipoplastica, cancrena venosa.

L'antagonista dell'eparina è il solfato di protamina, l'ubiquin, il blu di tolluidina.

Antagonista di anticoagulanti di tipo indiretto di azione: vitamina K (vikasol)

3. Un paziente con polmonite a temperatura corporea di 37,8  è stato avviato con terapia antibiotica. Dopo 2 x iniezioni, le condizioni del paziente migliorarono, ma poi il calore aumentò, la temperatura corporea raggiunse 39. Il medico non ha annullato l'antibiotico, ma ha prescritto una bevanda abbondante, un diuretico, vitamina C, prednisone. Le condizioni del paziente sono migliorate. Con che tipo di antibiotico può essere trattato un paziente (una sola risposta è corretta)?

Possedere azione battericida

 morte di massa di batteri con rilascio di endotossine (pirogeni)  calore

bere eccessivo + diuretico урет forzato diuresi con rilascio di pirogeni dal corpo

vitamina C  - miglioramento dei processi redox

- adattabilità e resistenza alle infezioni ha un effetto antitossico dovuto alla stimolazione della produzione di corticosteroidi

Effetto antinfiammatorio della permeabilità della membrana

azione antitossica prednisone:

 attività degli enzimi epatici coinvolti nella distruzione di sostanze endogene ed esogene

Violare la sintesi della parete cellulare dei batteri:

http://studfiles.net/preview/536369/page:8/

Anticoagulanti: tipi, revisione delle droghe e meccanismo d'azione

Gli anticoagulanti sono un gruppo clinico e farmacologico separato di farmaci necessari per il trattamento delle condizioni patologiche che comportano la formazione intravascolare di coaguli di sangue riducendo la viscosità del sangue. La prevenzione della trombosi con anticoagulanti consente di evitare una grave catastrofe cardiovascolare. Gli anticoagulanti sono suddivisi in diversi tipi, che hanno proprietà e meccanismi d'azione diversi.

I principali tipi di meccanismo di azione

La separazione dei farmaci dal gruppo clinico-farmacologico degli anticoagulanti si basa sulla loro azione, quindi si distinguono 2 tipi principali di farmaci:

  • Gli anticoagulanti diretti sono composti che inibiscono (inibiscono) i principali enzimi, cioè la trombina, che catalizzano direttamente la coagulazione del sangue e la formazione di coaguli. A causa di ciò, riducono la viscosità del sangue direttamente nel corpo e in vitro.
  • Anticoagulanti indiretti - hanno un effetto mediato sul sistema emostatico (sistema di coagulazione del sangue) a causa dell'influenza sull'attività funzionale degli enzimi laterali che catalizzano la formazione di coaguli di sangue. I farmaci riducono la viscosità del sangue solo nel corpo umano (in vivo). Non influenzano la condizione del sangue raccolto da una vena in una provetta.

Secondo la struttura chimica, la maggior parte delle moderne preparazioni anticoagulanti sono composti chimicamente sintetizzati, compresi quelli basati su analoghi naturali. L'unico anticoagulante naturale dell'azione diretta è l'eparina.

Meccanismo di azione

Il compito principale degli anticoagulanti è ridurre la viscosità del sangue e prevenire la formazione intravascolare di coaguli di sangue, non provocati dal loro danno e dal loro sanguinamento. I farmaci influenzano i processi di emostasi. Gli anticoagulanti diretti inibiscono l'attività funzionale dell'enzima di trombina basico, che catalizza la conversione del fibrinogeno solubile in fibrina. Si precipita sotto forma di filamenti.

Il meccanismo d'azione degli anticoagulanti indiretti è quello di sopprimere l'attività funzionale di altri enzimi che influenzano indirettamente la formazione di un trombo.

Indicazioni per l'uso

L'indicazione medica principale per l'uso di anticoagulanti di azione diretta e indiretta è ridurre la probabilità di formazione vascolare di coaguli di sangue in varie condizioni patologiche:

  • Tromboembolia postpartum (una condizione patologica caratterizzata dalla formazione di coaguli di sangue e dalla loro successiva migrazione nel sangue).
  • Immobilizzazione prolungata (immobilizzazione di una persona), innescata da una grave lesione o da un esteso intervento chirurgico.
  • Tromboflebite (infiammazione dei vasi venosi, accompagnata da formazione di trombi intravascolari).
  • Perdita di sangue volumetrica superiore a 500 ml.
  • Prevenzione delle complicanze dopo l'intervento chirurgico sui vasi (angioplastica).
  • Un infarto del miocardio posticipato (morte di una porzione del muscolo cardiaco a causa di un forte deterioramento della nutrizione).
  • Ha subito un intervento chirurgico al cuore con l'installazione di valvole meccaniche.
  • Tromboembolismo arterioso.
  • Formazione parietale di coaguli di sangue nelle cavità del cuore.
  • Lo sviluppo di insufficienza cardiaca congestizia.
  • Grave esaurimento di una persona (cachessia), provocata da malattie somatiche, infettive o malnutrizione.

Poiché l'uso di anticoagulanti comporta l'intervento nel sistema emostatico, i farmaci sono prescritti solo da un medico dopo una ricerca pertinente.

Controindicazioni

Poiché i farmaci del gruppo clinico-farmacologico degli anticoagulanti influenzano la coagulazione del sangue, riducendola, vengono evidenziate alcune condizioni patologiche e fisiologiche del corpo del paziente, in cui il loro uso è controindicato:

  • Ulcera duodenale o ulcera gastrica, che è accompagnata dalla formazione di un difetto della membrana mucosa e dallo sviluppo periodico di sanguinamento da esso.
  • Aneurisma (protrusione a forma di sacchetto del muro) di uno dei vasi del cervello, che aumenta significativamente la probabilità di sanguinamento nella sostanza.
  • Ipertensione portale - un aumento della pressione sanguigna nei vasi venosi del sistema delle vene portale, che passano nel fegato. La condizione patologica più spesso accompagna la cirrosi (il processo di sostituzione con tessuto connettivo fibroso).
  • Livelli insufficienti di vitamina K nel corpo (possibile ipovitaminosi è molto importante da considerare prima di prescrivere il gruppo di anticoagulanti indiretti).
  • La trombocitopenia è una riduzione del numero di piastrine per unità di volume di sangue (placche ematiche direttamente coinvolte nella formazione di un coagulo di sangue).
  • La leucemia è una patologia tumorale in cui sono colpiti principalmente germi emopoietici linfoidi o mieloidi nel midollo osseo rosso.
  • Processo oncologico di diversa localizzazione nel corpo umano con la formazione di un tumore benigno o maligno.
  • Significativo aumento della pressione arteriosa sistemica.
  • Insufficienza dell'attività funzionale del fegato o dei reni.
  • La malattia di Crohn è un'infiammazione aspecifica localizzata nelle pareti dell'intestino crasso ed è caratterizzata dalla formazione di difetti sotto forma di ulcere.
  • Alcolismo cronico.

Prima di prescrivere anticoagulanti diretti o indiretti, il medico deve assicurarsi che non vi siano controindicazioni per il paziente.

Anticoagulanti ad azione diretta

L'elenco dei farmaci anticoagulanti ad azione diretta per struttura chimica comprende 3 gruppi:

  • Le eparine sono preparati a base di composti di origine naturale. Le medicine sono disponibili in varie forme di dosaggio, vale a dire un unguento o crema per uso esterno, nonché una soluzione per iniezioni sottocutanee.
  • Le eparine a basso peso molecolare sono una modifica chimica dell'eparina naturale che ha determinate proprietà positive. I preparati sono disponibili anche sotto forma di unguento, crema o soluzione per somministrazione sottocutanea per via parenterale. Il rappresentante è Fraxiparin.
  • L'Hirudina è un composto naturale con una struttura chimica simile all'eparina, che si trova nella saliva della sanguisuga.
  • L'idrocarburo di sodio, un composto sintetizzato chimicamente sotto forma di sale, viene utilizzato per preparare una soluzione che viene iniettata per via parenterale (per via sottocutanea o intramuscolare).
  • La lepirudina è un analogo sintetizzato chimicamente di eparina, una caratteristica della quale è la possibilità del suo uso in forma di dosaggio orale sotto forma di compresse o capsule.

Oggi, la distribuzione clinica più comune ha ricevuto farmaci a base di eparina e suoi analoghi a basso peso molecolare. Fraxiparina viene principalmente utilizzata sotto forma di iniezioni, l'eparina è prescritta per uso locale esterno (Lioton, unguento eparina, epatrombina).

Anticoagulanti indiretti

Secondo la struttura chimica, gli anticoagulanti indiretti includono 2 principali farmaci:

  • Le monocoumarine sono composti chimici che inibiscono la sintesi della vitamina K, necessaria per la formazione di un coagulo di sangue. Sono prodotti principalmente sotto forma di compresse o capsule. Le droghe che fluidificano il sangue includono tali rappresentanti: Warfarin, Markumar, Sinkumar. Sono utilizzati principalmente come anticoagulanti durante il trattamento complesso della patologia del sistema cardiovascolare.
  • La dicoumarina, un analogo sinteticamente sintetizzato della monocoumarina, è disponibile sotto forma di compresse, chiamate anche dicoumarin. Sono utilizzati principalmente per il trattamento complesso e la prevenzione di varie malattie vascolari, accompagnati da un alto rischio di formazione di coaguli di sangue intravascolare.

Dal gruppo di anticoagulanti indiretti, l'indipendenza composta, che ha una tossicità piuttosto alta, così come il frequente sviluppo di effetti collaterali, viene individuata separatamente.

Effetti collaterali

Sullo sfondo dell'uso di farmaci del gruppo clinico e farmacologico di anticoagulanti, lo sviluppo di reazioni negative, che di solito si manifestano con un aumento del sanguinamento, è possibile. Il rischio di sviluppare un sanguinamento intensivo e profuso aumenta, specialmente nel caso della somministrazione di farmaci, anticoagulanti diretti o indiretti senza tenere conto della possibile presenza di controindicazioni. Molto spesso, dopo l'inizio dell'uso di anticoagulanti, tali effetti collaterali possono svilupparsi:

  • Sanguinamento da vasi arteriosi o venosi di varia localizzazione e intensità.
  • Reazione infiammatoria nell'area delle forme di iniezione per iniezione di anticoagulanti diretti o indiretti.
  • Trombocitopenia: diminuzione del numero di piastrine per unità di volume di sangue.
  • Violazione dello stato funzionale del fegato con lo sviluppo del processo infiammatorio nei tessuti dell'organo.
  • Cambiamenti nel lavoro dei reni, che possono manifestare una mancanza di attività funzionale.
  • L'aspetto dell'eruzione cutanea, che è spesso il risultato di una reazione allergica all'eparina non frazionata (UFH), pertanto, l'uso di moderni anticoagulanti diretti basati su eparine a basso peso molecolare è raccomandato. Grave reazione allergica può essere accompagnata da angioedema, angioedema o orticaria.

L'emorragia profusa, che si è sviluppata sullo sfondo dell'uso di anticoagulanti di azione diretta o indiretta, richiede cure mediche specialistiche urgenti, poiché sono condizioni potenzialmente letali per il paziente.

antiaggreganti piastrinici

Gli antiaggreganti farmacologici clinici hanno la capacità di ridurre la viscosità del sangue. Il meccanismo d'azione dei farmaci sulla base degli effetti diretti sulle piastrine, portando alla rottura del processo di aggregazione con la formazione di piccoli coaguli di sangue. I farmaci del gruppo clinico-farmacologico degli agenti antipiastrinici vengono solitamente utilizzati nel complesso trattamento della patologia cardiovascolare per prevenire complicanze come il tromboembolismo. Possono essere usati in combinazione con anticoagulanti indiretti. Acido acetilsalicilico, Aspirina-Cardio, Clopidogrel sono agenti antipiastrinici.

L'uso di anticoagulanti nella medicina moderna ha permesso di evitare un gran numero di varie complicazioni associate allo sviluppo del tromboembolismo. Non possono essere utilizzati senza appuntamenti medici, in quanto ciò può causare seri effetti collaterali.

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Anticoagulanti indiretti: indicazioni e controindicazioni. Panoramica dei fondi

Gli anticoagulanti sono farmaci che impediscono la formazione di coaguli di sangue nelle navi. Questo gruppo comprende 2 sottogruppi di farmaci: anticoagulanti diretti e indiretti. Abbiamo già parlato di anticoagulanti diretti prima. Nello stesso articolo abbiamo brevemente descritto il principio del normale funzionamento del sistema di coagulazione del sangue. Per capire meglio i meccanismi di azione degli anticoagulanti indiretti, raccomandiamo caldamente che il lettore familiarizzi con le informazioni disponibili lì, con quello che sta accadendo normalmente - sapendo questo, sarà più facile per voi scoprire quali fasi della coagulazione influenzano i preparativi descritti di seguito e quali sono le i loro effetti.

Il meccanismo d'azione degli anticoagulanti indiretti

I farmaci in questo gruppo sono efficaci solo con l'introduzione diretta nel corpo. Quando li mescoli con il sangue in laboratorio, non influenzano la coagulazione. Non agiscono direttamente sul coagulo di sangue, ma influenzano il sistema di coagulazione attraverso il fegato, provocando una serie di reazioni biochimiche, che si traducono in una condizione simile all'ipovitaminosi K. Come risultato, l'attività dei fattori di coagulazione plasmatica diminuisce, la trombina si forma più lentamente e quindi, più lentamente si forma trombo.

Farmacocinetica e farmacodinamica degli anticoagulanti indiretti

Bene e abbastanza rapidamente, questi farmaci sono assorbiti nel tratto gastrointestinale. Con il flusso sanguigno raggiungono vari organi, principalmente il fegato, dove svolgono i loro effetti.
La velocità di insorgenza, la durata dell'effetto e l'emivita di diversi farmaci di questa classe variano.

Excreted dal corpo, principalmente con l'urina. Alcuni membri della classe dipingono urina rosa.

L'azione anticoagulante dei farmaci in questo gruppo ha una violazione della sintesi dei fattori della coagulazione, che riduce gradualmente la velocità di questo processo. Oltre all'effetto anticoagulante, questi farmaci riducono il tono dei muscoli dei bronchi e dell'intestino, aumentano la permeabilità della parete vascolare, riducono il contenuto di lipidi nel sangue, inibiscono la reazione dell'antigene con l'anticorpo, stimolano l'escrezione di acido urico.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti indiretti sono usati per prevenire e trattare la trombosi e il tromboembolismo nelle seguenti condizioni:

  • dopo interventi chirurgici sul cuore e sui vasi sanguigni;
  • con infarto miocardico;
  • TELA - con tromboembolismo polmonare;
  • con fibrillazione atriale;
  • con aneurisma del ventricolo sinistro;
  • con tromboflebite delle vene superficiali degli arti inferiori;
  • con trombangiite obliterante;
  • con endoarterite obliterante.

Controindicazioni all'uso di droghe in questo gruppo sono:

  • diatesi emorragica;
  • ictus emorragico;
  • altre malattie associate a riduzione della coagulazione del sangue;
  • aumento della permeabilità vascolare;
  • neoplasie maligne;
  • ulcera peptica e ulcera duodenale;
  • gravi violazioni dei reni e del fegato;
  • pericardite;
  • infarto del miocardio, accompagnato da alta pressione sanguigna;
  • periodo di gestazione;
  • questi farmaci non dovrebbero essere assunti durante le mestruazioni (2 giorni prima dell'inizio previsto, la loro medicina è cancellata) e nel primo periodo postpartum;
  • la cautela è prescritta a pazienti di età anziana e senile.

Caratteristiche dell'azione e uso di anticoagulanti indiretti

A differenza degli anticoagulanti diretti, l'effetto dei farmaci di questo gruppo non appare immediatamente, ma come il principio attivo si accumula negli organi e nei tessuti, cioè lentamente. Agiscono, al contrario, più a lungo. La velocità, la forza d'azione e il grado di accumulo (accumulo) di diversi farmaci di questa classe varia.

Sono applicati esclusivamente per via orale o orale. Intramuscolare, endovenoso o sottocutaneo non può essere usato.

Interrompere la terapia con anticoagulanti indiretti non immediatamente, ma gradualmente - riducendo lentamente la dose e aumentando il tempo tra l'assunzione del farmaco (fino a 1 volta al giorno o anche a giorni alterni). L'interruzione improvvisa del farmaco può causare un improvviso aumento compensatorio del livello ematico della protrombina, che causerà la trombosi.

In caso di overdose di preparazioni di questo gruppo o il loro uso prolungato, possono causare sanguinamento, e sarà collegato non solo con una diminuzione in fibrillation, ma anche con un aumento della permeabilità delle pareti capillari. Raramente in questa situazione compaiono sanguinamento dalla bocca e nasofaringe, emorragia gastrointestinale, emorragie nei muscoli e nella cavità articolare e sangue nelle urine, micro o ematuria macroscopica.

Per evitare lo sviluppo delle complicanze sopra descritte, è necessario durante il trattamento con anticoagulanti indiretti per monitorare da vicino le condizioni del paziente e i parametri di laboratorio della coagulazione del sangue. Una volta ogni 2-3 giorni, e in alcuni casi più spesso, il tempo di protrombina deve essere determinato e l'urina deve essere esaminata per la presenza di globuli rossi (ematuria, cioè, il sangue nelle urine è uno dei primi segni di overdose del farmaco). Per un controllo più completo, oltre al contenuto di protrombina nel sangue, devono essere determinati altri indicatori: tolleranza all'eparina, tempo di ricalcificazione, indice di protrombina, fibrinogeno plasmatico, contenuto di protrombina secondo il metodo in 2 fasi.

Non dovrebbe essere prescritto contemporaneamente a questi farmaci gruppo salicilato (in particolare acido acetilsalicilico), poiché essi contribuiscono ad un aumento della concentrazione di anticoagulante libero nel sangue.

I farmaci del gruppo anticoagulante indiretto sono in realtà pochi. Questi sono neodicoumarin, acenocumarolo, warfarin e fenyndione.
Considera ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Neodicoumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Quando l'ingestione viene assorbita in tempi relativamente brevi, l'emivita è di 2,5 ore, escreta nelle urine non nella sua forma originale, ma sotto forma di prodotti metabolici.

L'effetto atteso del farmaco inizia ad apparire in 2-3 ore dopo la sua somministrazione, raggiunge un massimo nel periodo di 12-30 ore e dura altri due giorni dopo l'interruzione del farmaco.

Viene usato da solo o in aggiunta alla terapia con eparina.

Modulo di rilascio - pillole.

Dosaggio secondo lo schema, la dose massima giornaliera - 0,9 g La dose viene selezionata in base agli indicatori del tempo di protrombina.

Acenocumarolo (Syncumar)

Ben assorbito se assunto per via orale. Ha un effetto cumulativo (cioè, agisce quando una quantità sufficiente di esso si accumula nei tessuti). L'effetto massimo si osserva 24-48 ore dopo l'inizio del trattamento con questo farmaco. Dopo il prelievo, il suo normale livello di protrombina viene determinato dopo 48-96 ore.

Modulo di rilascio - pillole.

Prendi dentro. Il primo giorno, il dosaggio raccomandato è 8-16 mg. Inoltre, il dosaggio del farmaco dipende dai valori della protrombina. Di regola, la dose di mantenimento - 1-6 mg al giorno.
Possibile aumento della sensibilità del paziente a questo farmaco. In caso di comparsa di reazioni allergiche, dovrebbe essere annullato.

Phenindione (fenilina)

La diminuzione della coagulazione del sangue si osserva dopo 8-10 ore dopo l'assunzione del farmaco, raggiunge il massimo in circa un giorno. Ha un effetto cumulativo pronunciato.

Modulo di rilascio - pillole.

La dose iniziale è nei primi 2 giorni, 0,03-0,05 g tre volte al giorno. Ulteriori dosaggi del farmaco vengono selezionati singolarmente in base ai parametri del sangue: l'indice di protrombina non deve essere inferiore al 40-50%. La dose sola massima - 0,05 g, ogni giorno - 200 mg.

Sullo sfondo del trattamento con fenilina, è possibile colorare la pelle e cambiare il colore dell'urina. Se compaiono questi sintomi, sostituire il fenyndione con un altro anticoagulante.

Warfarin (Warfarin)

Nel tratto gastrointestinale è completamente assorbito. L'emivita è di 40 ore. L'effetto anticoagulante inizia 3-5 giorni dopo l'inizio del trattamento e dura 3-5 giorni dopo la sospensione del farmaco.

Disponibile in compresse.
Iniziare il trattamento con 10 mg una volta al giorno, dopo 2 giorni il dosaggio si riduce di 1,5-2 volte - a 5-7,5 mg al giorno. La terapia viene effettuata sotto il controllo dell'INR di sangue (rapporto normalizzato internazionale). In alcune situazioni cliniche, ad esempio, durante la preparazione per il trattamento chirurgico, i dosaggi raccomandati del farmaco variano e vengono determinati individualmente.

Migliora l'effetto anticoagulante dell'aspirina di warfarin e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei: eparina, dipiridamolo, simvastatina. L'effetto di indebolire colestiramina, vitamina K, lassativi, paracetamolo in una grande dose.

Gli anticoagulanti indiretti sono farmaci molto gravi che, se assunti in modo non professionale, possono causare una serie di complicazioni gravi, anche minacciose per la vita. Le informazioni di cui sopra sono fornite solo a scopo informativo. In nessun caso, non prescrivere questi farmaci a se stessi o ai propri cari: si può solo determinare se ne avete bisogno, e anche di scegliere un dosaggio efficace e sicuro!

Quale dottore contattare

Di solito, un agente antipiastrinico di azione indiretta è prescritto da un cardiologo, un cardiochirurgo, un flebologo o un chirurgo vascolare. Se un paziente assume questi farmaci per un lungo periodo (ad esempio warfarin nella fibrillazione atriale), un terapeuta può monitorare la loro efficacia.

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Anticoagulanti: il meccanismo d'azione di droghe, indicazioni e controindicazioni per l'uso

Secondo le statistiche, varie complicanze tromboemboliche (embolia polmonare, trombosi venosa profonda) occupano uno dei posti principali nella struttura della mortalità in Russia. In medicina, gli anticoagulanti sono usati per trattare queste condizioni - sostanze che impediscono la formazione di sottili filamenti di fibrina sotto l'influenza di fattori di coagulazione, inibiscono la crescita di un coagulo di sangue già formato e aumentano l'attività degli enzimi fibrinolitici interni (mirati al riassorbimento di un coagulo di sangue).

Attualmente, la classificazione degli anticoagulanti si basa sui punti di applicazione dei loro effetti nel corpo. Ci sono droghe:

  • Azione diretta (es. Eparina). Agisci rapidamente, il loro effetto è associato ad un effetto diretto sul sistema di coagulazione del sangue attraverso la formazione di complessi con diversi fattori di coagulazione e l'inibizione delle tre fasi della coagulazione.
  • Azione indiretta (antagonisti della vitamina K). Agiscono a lungo, ma dopo un periodo di latenza ("silenzioso"), interrompono l'attivazione dell'enzima coinvolto nella conversione della vitamina K, bloccando in tal modo la produzione di fattori di coagulazione del plasma dipendenti dalla vitamina (II, VII, IX, X).

L'eparina non frazionata (UFH) è una sostanza naturale derivata dagli organi degli animali domestici. Il suo meccanismo d'azione si basa sulla capacità di legarsi all'antitrombina e quindi aumentare la sua capacità di disattivare i fattori di coagulazione IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. La trombina (fattore IIa) è particolarmente sensibile agli effetti del complesso eparina-antitrombina.

L'azione dell'eparina viene eseguita esclusivamente quando somministrata per via parenterale: dopo somministrazione endovenosa, l'attività è immediatamente evidente, quando somministrata per via sottocutanea, dopo 20-60 minuti con una biodisponibilità del 10-40% (cioè, solo questa percentuale della sostanza raggiunge il flusso sistemico). A causa del fatto che l'eparina non frazionata si lega alle proteine ​​plasmatiche, questo farmaco spesso presenta un effetto anticoagulante imprevedibile. Per creare e mantenere la necessaria concentrazione terapeutica di eparina nel sangue è necessaria la sua somministrazione endovenosa costante o iniezioni sottocutanee regolari, tenendo conto della biodisponibilità. Per controllare il trattamento, è necessario determinare il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT), i cui indicatori dovrebbero rimanere nell'intervallo 1.5-2.3 del valore di controllo.

Le eparine a basso peso molecolare (LMWH) sono eparina non frazionata trattata chimicamente o enzimaticamente. Il meccanismo d'azione è simile a UFG, ma LMWH è significativamente più attivo contro il fattore di coagulazione Xa rispetto alla trombina. Con la somministrazione endovenosa, l'attività massima è già evidente dopo 5 minuti, con somministrazione sottocutanea - dopo 3-4 ore con una biodisponibilità superiore al 90%, quindi, per mantenere un livello stabile di attività anticoagulante plasmatica, a differenza dell'UFH non è necessario eseguire un'infusione endovenosa continua. Il dosaggio del farmaco viene effettuato singolarmente sotto il controllo dell'attività del sangue anti-Xa.

Sodio Fondaparinux è un farmaco che disattiva selettivamente il fattore di coagulazione Xa. La biodisponibilità della sostanza quando somministrata per via sottocutanea è del 100% e l'attività è mantenuta per 17-21 ore, pertanto una singola iniezione sottocutanea è sufficiente per ottenere una concentrazione terapeutica.

La bivalirudina è una sostanza che inibisce direttamente l'attività della trombina, l'unico farmaco di effetto simile registrato per la somministrazione parenterale in Russia. La sua azione è diretta non solo alla trombina che circola nel sangue, ma anche alla trombina all'interno del trombo formato. Il farmaco viene somministrato esclusivamente per via endovenosa e il tempo della sua attività è di soli 25 minuti. Le dosi prescritte sono fisse e non richiedono il monitoraggio dei parametri di coagulazione del sangue.

http://vashflebolog.com/therapies/preparations/antikoagulyanty-chto-eto-takoe.html

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