Anticoagulanti: farmaci essenziali

Complicazioni causate dalla trombosi dei vasi sanguigni - la principale causa di morte nelle malattie cardiovascolari. Pertanto, in cardiologia moderna, grande importanza è attribuita alla prevenzione dello sviluppo di trombosi ed embolia (occlusione) dei vasi sanguigni. La coagulazione del sangue nella sua forma più semplice può essere rappresentata dall'interazione di due sistemi: piastrine (cellule responsabili della formazione di un coagulo di sangue) e proteine ​​disciolte nel plasma sanguigno - fattori di coagulazione sotto l'azione di cui si forma la fibrina. Il trombo risultante è costituito da un conglomerato di piastrine impigliato in filamenti di fibrina.

Due gruppi di farmaci sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue: agenti antipiastrinici e anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici inibiscono la formazione di coaguli piastrinici. Gli anticoagulanti bloccano le reazioni enzimatiche che portano alla formazione di fibrina.

Nel nostro articolo considereremo i principali gruppi di anticoagulanti, indicazioni e controindicazioni al loro uso, effetti collaterali.

classificazione

A seconda del punto di applicazione, si distinguono gli anticoagulanti dell'azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti diretti inibiscono la sintesi della trombina, inibiscono la formazione di fibrina dal fibrinogeno nel sangue. Gli anticoagulanti dell'azione indiretta inibiscono la formazione di fattori di coagulazione del sangue nel fegato.

Coagulanti diretti: eparina e suoi derivati, inibitori diretti della trombina, nonché inibitori selettivi del fattore Xa (uno dei fattori di coagulazione del sangue). Gli anticoagulanti indiretti includono antagonisti della vitamina K.

  1. Antagonisti della vitamina K:
    • Phenindione (fenilina);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarolo (syncumar).
  2. Eparina e suoi derivati:
    • eparina;
    • Antitrombina III;
    • Dalteparina (fragmin);
    • Enoxaparina (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparina (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Inibitori diretti della trombina:
    • Bivalirudina (angiox);
    • Dabigatran etexilato (Pradax).
  4. Inibitori selettivi del fattore Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisti della vitamina K

Gli anticoagulanti indiretti sono la base per la prevenzione delle complicanze trombotiche. La loro forma di compresse può essere assunta a lungo in regime ambulatoriale. È stato dimostrato che l'uso di anticoagulanti indiretti riduce l'incidenza di complicanze tromboemboliche (infarto, ictus) durante la fibrillazione atriale e la presenza di una valvola cardiaca artificiale.

La fenilina non è attualmente utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati. Sincumar ha un lungo periodo di azione e si accumula nel corpo, quindi è usato raramente a causa della difficoltà di controllare la terapia. Il farmaco più comune dal gruppo di antagonisti della vitamina K è il warfarin.

Il warfarin si differenzia dagli altri anticoagulanti indiretti per il suo effetto iniziale (da 10 a 12 ore dopo l'ingestione) e dalla rapida cessazione degli effetti indesiderati a dosi inferiori o ritiro del farmaco.

Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo di questo farmaco e vitamina K. La vitamina K è coinvolta nella sintesi di alcuni fattori di coagulazione del sangue. Sotto l'azione di warfarin, questo processo viene interrotto.

Il warfarin è stato prescritto per prevenire la formazione e la crescita di coaguli di sangue venoso. È usato per la terapia a lungo termine per la fibrillazione atriale e in presenza di un trombo intracardiaco. In queste condizioni, il rischio di infarti e ictus associati al blocco dei vasi sanguigni con coaguli distaccati è significativamente aumentato. Il warfarin aiuta a prevenire queste gravi complicanze. Questo farmaco è spesso usato dopo infarto miocardico al fine di prevenire la ricorrente catastrofe coronarica.

Dopo le valvole cardiache protesiche, l'assunzione di warfarin è necessaria per almeno diversi anni dopo l'intervento. È l'unico anticoagulante usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue sulle valvole cardiache artificiali. L'assunzione costante di questo medicinale è necessaria per alcuni casi di trombofilia, in particolare della sindrome antifosfolipidica.

Il warfarin è prescritto per cardiomiopatie dilatate e ipertrofiche. Queste malattie sono accompagnate dall'espansione delle cavità del cuore e / o ipertrofia delle sue pareti, che crea i prerequisiti per la formazione di trombi intracardiaci.

Durante il trattamento con warfarin, è necessario valutare la sua efficacia e sicurezza monitorando l'INR - il rapporto normalizzato internazionale. Questo indicatore è stimato ogni 4 - 8 settimane di ammissione. Sullo sfondo del trattamento, l'INR dovrebbe essere 2.0 - 3.0. Mantenere un valore normale di questo indicatore è molto importante per la prevenzione del sanguinamento, da un lato, e l'aumento della coagulazione del sangue, dall'altro.

Alcuni cibi ed erbe aumentano gli effetti del warfarin e aumentano il rischio di sanguinamento. Questi sono mirtilli rossi, pompelmo, aglio, radice di zenzero, ananas, curcuma e altri. Indebolire l'effetto anticoagulante della sostanza medicinale contenuta nelle foglie di cavolo, cavoletti di Bruxelles, cavolo cinese, barbabietola, prezzemolo, spinaci, lattuga. I pazienti che assumono warfarin, non possono rifiutare questi prodotti, ma li assumono regolarmente in piccole quantità per evitare improvvise fluttuazioni del farmaco nel sangue.

Gli effetti collaterali includono sanguinamento, anemia, trombosi locale, ematoma. L'attività del sistema nervoso può essere interrotta con lo sviluppo di affaticamento, mal di testa, disturbi del gusto. A volte ci sono nausea e vomito, dolore addominale, diarrea, disfunzione epatica. In alcuni casi, la pelle è interessata, appare una tintura viola delle dita dei piedi, parestesie, vasculite e freddolosità delle estremità. Forse lo sviluppo di una reazione allergica sotto forma di prurito, orticaria, angioedema.

Il warfarin è controindicato durante la gravidanza. Non dovrebbe essere prescritto per qualsiasi condizione associata alla minaccia di sanguinamento (trauma, chirurgia, ulcerazione di organi interni e pelle). Non viene utilizzato per aneurismi, pericardite, endocardite infettiva, ipertensione grave. Una controindicazione è l'impossibilità di un adeguato controllo di laboratorio a causa dell'inaccessibilità del laboratorio o delle caratteristiche di personalità del paziente (alcolismo, disorganizzazione, psicosi senile, ecc.).

eparina

Uno dei principali fattori che impediscono la coagulazione del sangue è l'antitrombina III. L'eparina non frazionata si lega ad essa nel sangue e aumenta l'attività delle sue molecole diverse volte. Di conseguenza, le reazioni mirate alla formazione di coaguli di sangue nelle navi sono soppresse.

L'eparina è stata usata per più di 30 anni. In precedenza, è stato somministrato per via sottocutanea. Ora si ritiene che l'eparina non frazionata debba essere somministrata per via endovenosa, il che facilita il monitoraggio della sicurezza e dell'efficacia della terapia. Per la somministrazione sottocutanea si raccomandano eparine a basso peso molecolare, di cui parleremo in seguito.

L'eparina è spesso utilizzata per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nell'infarto miocardico acuto, compresa la trombolisi.

I controlli di laboratorio comprendono la determinazione del tempo di coagulazione parziale della tromboplastina attivata. Sullo sfondo del trattamento con eparina dopo 24-72 ore, dovrebbe essere 1,5-2 volte superiore a quello iniziale. È anche necessario controllare il numero di piastrine nel sangue in modo da non perdere lo sviluppo di trombocitopenia. Tipicamente, la terapia con eparina dura da 3 a 5 giorni con una riduzione graduale della dose e ulteriore cancellazione.

L'eparina può causare la sindrome emorragica (sanguinamento) e la trombocitopenia (una diminuzione del numero di piastrine nel sangue). Con l'uso prolungato di esso in grandi dosi, è probabile lo sviluppo di alopecia (alopecia), osteoporosi e ipoaldosteronismo. In alcuni casi, si verificano reazioni allergiche, nonché un aumento del livello di alanina aminotransferasi nel sangue.

L'eparina è controindicata nella sindrome emorragica e trombocitopenia, ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale, sanguinamento dal tratto urinario, pericardite e aneurisma acuto del cuore.

Eparina a basso peso molecolare

Daltaparina, enoxaparina, nadroparina, parnaparina, sulodexide, bemiparina sono ottenuti da eparina non frazionata. Si differenziano da quest'ultimo da una dimensione molecolare più piccola. Questo aumenta la sicurezza dei farmaci. L'azione diventa più prolungata e prevedibile, quindi l'uso di eparine a basso peso molecolare non richiede il monitoraggio di laboratorio. Può essere eseguito usando dosi fisse - siringhe.

Il vantaggio delle eparine a basso peso molecolare è la loro efficacia quando somministrate per via sottocutanea. Inoltre, hanno un rischio significativamente inferiore di effetti collaterali. Pertanto, attualmente, i derivati ​​di eparina sostituiscono l'eparina dalla pratica clinica.

Le eparine a basso peso molecolare sono utilizzate per prevenire le complicanze tromboemboliche durante le operazioni chirurgiche e la trombosi venosa profonda. Sono utilizzati nei pazienti che si trovano a riposo a letto e hanno un alto rischio di tali complicanze. Inoltre, questi farmaci sono ampiamente prescritti per l'angina instabile e l'infarto del miocardio.

Le controindicazioni e gli effetti avversi di questo gruppo sono gli stessi dell'Eparina. Tuttavia, la gravità e la frequenza degli effetti collaterali sono molto minori.

Inibitori diretti della trombina

Gli inibitori diretti della trombina, come suggerisce il nome, inattivano direttamente la trombina. Allo stesso tempo, inibiscono l'attività piastrinica. L'uso di questi farmaci non richiede il monitoraggio di laboratorio.

La bivalirudina viene somministrata per via endovenosa nell'infarto miocardico acuto per prevenire complicanze tromboemboliche. In Russia, questo farmaco non è stato ancora applicato.

Dabigatran (Pradaksa) è un agente in compresse per ridurre il rischio di trombosi. A differenza del warfarin, non interagisce con il cibo. Gli studi continuano su questo farmaco nel caso di fibrillazione atriale costante. Il farmaco è approvato per l'uso in Russia.

Inibitori selettivi del fattore Xa

Fondaparinux si lega all'antitrombina III. Un tale complesso inattiva intensamente il fattore X, riducendo l'intensità della formazione di trombi. È nominato per via sottocutanea nella sindrome coronarica acuta e nella trombosi venosa, inclusa l'embolia polmonare. Il farmaco non causa trombocitopenia e non porta all'osteoporosi. Non è richiesto il controllo di laboratorio della sua sicurezza.

Fondaparinux e bivalirudina sono particolarmente indicati nei pazienti con aumentato rischio di sanguinamento. Riducendo la frequenza dei coaguli di sangue in questo gruppo di pazienti, questi farmaci migliorano significativamente la prognosi della malattia.

Fondaparinux è raccomandato per l'uso nell'infarto miocardico acuto. Non può essere utilizzato solo con angioplastica, in quanto aumenta il rischio di coaguli di sangue nei cateteri.

Prove cliniche di inibitori del fattore Xa sotto forma di compresse.

Gli effetti indesiderati più frequenti comprendono anemia, sanguinamento, dolore addominale, mal di testa, prurito, aumento dell'attività delle transaminasi.

Controindicazioni - sanguinamento attivo, grave insufficienza renale, intolleranza ai componenti del farmaco e endocardite infettiva.

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Anticoagulanti. Classificazione. Caratteristiche e meccanismo d'azione dei farmaci. Indicazioni. Principi di dosaggio, via di somministrazione. Effetti collaterali Aiuta le misure. Antagonisti di anticoagulanti.

-i farmaci che impediscono la formazione di filamenti di fibrina e trombosi, contribuiscono alla cessazione della crescita dei coaguli di sangue che sono già sorti.

Gli anticoagulanti sono divisi in due gruppi:

1) Anticoagulanti ad azione diretta: eparina ed eparina a basso peso molecolare

2) anticoagulanti ad azione indiretta: warfarin, fenilina, sincumar, ecc.

Anticoagulanti ad azione diretta

eparina

È una sostanza biologicamente attiva endogena, è ottenuta dai polmoni del bestiame.

Il suo ruolo fisiologico è che interagisce con la proteina del sangue inattiva, l'antitrombina III. Di conseguenza, l'antitrombina III diventa attiva ea sua volta è associata a fattori di coagulazione attivi II, IX, X, XI e XII, che comportano la soppressione della loro attività. Inoltre, l'eparina inibisce l'attività proteolitica del fattore di coagulazione della trombina e del XIII e blocca quindi la transizione del fibrinogeno in fibrina.

Pertanto, durante il trattamento con eparina, si sviluppa ipocoagulazione, aumenta il tempo di coagulazione del sangue, diminuisce il rischio di trombosi.

A metà degli anni '80. mediante frazionamento (depolimerizzazione) delle molecole di eparina ordinarie, è stata creata l'eparina frazionata o a basso peso molecolare, preparazioni calcio nadroparina (fraxiparina), sodio enoxaparina (clexano), ecc. Questo gruppo di farmaci ha proprietà basiche di eparina, ma a differenza di questi, gli eparini a basso peso molecolare sopprimono l'attività fattore X della coagulazione, con scarso effetto sull'attività del fattore II. In altre parole, questo gruppo di farmaci ha un effetto antitrombotico più pronunciato, e poiché inibiscono leggermente la formazione della trombina, essi (eparina a basso peso molecolare) hanno effetti anticoagulanti meno pronunciati e, pertanto, non hanno un effetto significativo sul tempo di coagulazione del sangue, che riduce rischio di sanguinamento.

Le indicazioni per l'uso di eparina nella pratica clinica sono l'angina instabile e l'infarto miocardico acuto, le complicanze tromboemboliche, la tromboflebite, la DIC, ecc.

In caso di sovradosaggio di eparina normale oa basso peso molecolare, quindi, con lo sviluppo di sanguinamento, applicare l'antidoto di eparina - solfato di protamina farmaco.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti includono acenocumarolo (sincumar), warfarin, fenindione (fenilina), ecc.

La base del meccanismo l'azione di questo gruppo di farmaci sta nel loro antagonismo verso la vitamina K, che è coinvolta nella sintesi dei fattori di coagulazione del sangue II, VII, IX e X. Gli anticoagulanti indiretti hanno una struttura chimica simile alla vitamina K e hanno la capacità di bloccare l'attività dell'enzima che si traduce inattivo la forma di vitamina K nel biologicamente attivo, interrompendo così la sintesi dei fattori di coagulazione del sangue necessari per la formazione di un coagulo di sangue.

A differenza dell'eparina, l'effetto degli anticoagulanti indiretti si realizza lentamente - dopo la singola dose, l'effetto si sviluppa in 1-2 giorni e dura 2-4 giorni. Sono usati per os.

Nella pratica clinica, gli anticoagulanti indiretti sono utilizzati principalmente per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nell'infarto del miocardio, malattie reumatiche del cuore, fibrillazione atriale, tromboembolia, tromboflebite, ecc.

In caso di sovradosaggio di anticoagulanti indiretti, questi vengono immediatamente annullati e viene prescritto il loro antagonista, la vitamina K. Inoltre, nei casi più gravi viene utilizzato plasma fresco congelato.

Agenti fibrinolitici

- un gruppo di farmaci che causano la distruzione dei filamenti di fibrina formati e contribuiscono al riassorbimento di coaguli di sangue freschi (non ancora organizzati).

Gli agenti fibrinolitici sono divisi in gruppi di azione diretta e indiretta.

Al primo gruppo includere sostanze che influenzano direttamente il plasma sanguigno, il coagulo fibroso fibroso. Un rappresentante del primo gruppo di farmaci è la fibrinolisina.

Nel secondo gruppo si trovano attivatori di fibrinolisi che sono inattivi con azione diretta sui filamenti di fibrina, ma quando vengono introdotti nel corpo attivano il sistema fibrinolitico endogeno del sangue.

Per fibrinolitici indiretti, o attivatori del plasminogeno, si riferisce alla preparazione di streptochinasi - un preparato enzimatico derivato dal cultus del gruppo streptococco β-emolitico C.

L'effetto trombolitico della streptochinasi si basa sulla capacità del farmaco di legare una molecola di plasminogeno a una delle sue molecole. Il complesso risultante stimola il trasferimento del plasminogeno alla plasmina. Quest'ultima, a differenza della fibrinolizina, ha la capacità di penetrare nel trombo e causare lisi di fibrina nel coagulo di sangue e quindi ricanalizzare il vaso trombotico. Inoltre, la streptochinasi ha la capacità di inattivare il fibrinogeno, così come i fattori di coagulazione del sangue V e VII.

Le indicazioni per l'uso clinico della streptochinasi sono: infarto miocardico acuto (prime 12 ore), embolia polmonare e suoi rami, trombosi arteriosa periferica, trombosi venosa profonda, ecc.

La fibrinolisi sistemica causata dal farmaco può causare gravi emorragie sistemiche, pertanto durante il trattamento è necessario monitorare costantemente l'attività fibrinolitica nel sangue, così come il contenuto di fibrinogeno in esso.

Negli ultimi anni, il farmaco alteplaza, un attivatore del plasminogeno tissutale, è stato introdotto nella pratica clinica.

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Anticoagulanti ad azione diretta: indicazioni e controindicazioni. Panoramica dei fondi

Gli anticoagulanti fanno parte di un gruppo di farmaci che agiscono sul sistema di coagulazione del sangue, prevenendo la formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni. A seconda del meccanismo d'azione, questi farmaci sono solitamente suddivisi in 2 sottogruppi: anticoagulanti diretti e indiretti. Di seguito parliamo del primo gruppo di anticoagulanti: l'azione diretta.

Sistema di coagulazione del sangue: fisiologia di base

La coagulazione del sangue è una combinazione di processi fisiologici e biochimici finalizzati a fermare il sanguinamento iniziato in precedenza. Questa è una reazione protettiva del corpo, prevenendo la massiccia perdita di sangue.

La coagulazione del sangue procede in 2 fasi:

  • emostasi primaria;
  • coagulazione enzimatica.

Emostasi primaria

Tre strutture sono coinvolte in questo complesso processo fisiologico: la parete vascolare, il sistema nervoso centrale e le piastrine. Quando la parete del vaso è danneggiata e inizia il sanguinamento, i muscoli lisci situati in esso intorno al sito di perforazione vengono compressi e gli spasmi delle navi. La natura di questo evento è riflessa, cioè avviene involontariamente, dopo un corrispondente segnale del sistema nervoso.

Il passo successivo è l'adesione (adesione) delle piastrine al sito di danno alla parete vascolare e l'aggregazione (legame) tra di loro. Dopo 2-3 minuti, l'emorragia si interrompe, poiché il sito della lesione è ostruito da un coagulo di sangue. Tuttavia, questo trombo è ancora libero e il plasma sanguigno nel sito della ferita è ancora fluido, quindi in determinate condizioni il sanguinamento può svilupparsi con una nuova forza. L'essenza della fase successiva dell'emostasi primaria è che le piastrine subiscono una serie di metamorfosi, a seguito delle quali vengono rilasciati da loro 3 fattori di coagulazione del sangue: la loro interazione porta alla comparsa della trombina e avvia una serie di reazioni chimiche - coagulazione enzimatica.

Coagulazione enzimatica

Quando tracce di trombina compaiono nell'area del danno alla parete del vaso, una cascata di reazioni di interazione dei fattori di coagulazione del tessuto con sangue inizia, compare un altro fattore: la tromboplastina, che interagisce con una sostanza speciale protrombina per formare la trombina attiva. Questa reazione si verifica anche con la partecipazione di sali di calcio: la trombina interagisce con il fibrinogeno e si forma la fibrina, che è una sostanza insolubile - i suoi filamenti precipitano.

Lo stadio successivo è la compressione, o la ritrazione, di un coagulo di sangue, che si ottiene comprimendolo, comprimendolo, il che si traduce nella separazione di un siero liquido trasparente.
E l'ultimo stadio è la dissoluzione, o lisi, di un trombo precedentemente formato. Durante questo processo, molte sostanze interagiscono tra loro e il risultato è la comparsa nel sangue dell'enzima fibrinolisina, distruggendo il filamento di fibrina e convertendolo in fibrinogeno.
Va notato che parte delle sostanze coinvolte nei processi di coagulazione, si forma nel fegato con la diretta partecipazione della vitamina K: una carenza di questa vitamina porta a violazioni dei processi di coagulazione.

Indicazioni e controindicazioni all'uso di anticoagulanti ad azione diretta

Utilizzare farmaci di questo gruppo nelle seguenti situazioni:

  • prevenire la formazione di coaguli di sangue o limitare la loro localizzazione durante vari interventi chirurgici, in particolare sul cuore e sui vasi sanguigni;
  • in caso di angina progressiva e infarto miocardico acuto;
  • con embolia e trombosi di vene profonde e arterie periferiche, vasi cerebrali, occhi, arterie polmonari;
  • con coagulazione intravascolare disseminata;
  • al fine di prevenire la coagulazione del sangue in una serie di esami di laboratorio;
  • per mantenere ridotta la coagulazione del sangue durante l'emodialisi o il bypass cardiopolmonare.

Ciascuno degli anticoagulanti diretti ha le sue controindicazioni per l'uso, principalmente questi sono:

Si raccomanda di prestare attenzione quando si prescrivono questi farmaci a pazienti molto esausti, durante la gravidanza, durante i primi 3-8 giorni dopo la consegna o l'intervento chirurgico, in caso di pressione alta.

Classificazione degli anticoagulanti ad azione diretta

A seconda delle caratteristiche della struttura e del meccanismo d'azione, i farmaci di questo gruppo sono divisi in 3 sottogruppi:

  • preparazioni di eparina non frazionata (eparina);
  • farmaci di eparina a basso peso molecolare (Nadroparina, Enoxaparina, Dalteparina e altri);
  • eparinoidi (sulodexide, polisolfato pentosano);
  • inibitori diretti della trombina - preparati di irudina.

Preparazioni di eparina non frazionata

Il principale rappresentante di questa classe di farmaci è l'eparina.
L'effetto antitrombotico di questo farmaco è la capacità delle sue catene di inibire l'enzima principale della coagulazione, la trombina. L'eparina si lega al coenzima-antitrombina III, in conseguenza del quale quest'ultima si lega più attivamente a un gruppo di fattori di coagulazione del plasma, riducendo la loro attività. Con l'introduzione di eparina in un grande dosaggio, inibisce anche la conversione del fibrinogeno in fibrina.

Oltre a quanto sopra, questa sostanza ha una serie di altri effetti:

  • rallenta l'aggregazione e l'adesione di piastrine, leucociti ed eritrociti;
  • riduce il grado di permeabilità vascolare;
  • migliora la circolazione del sangue in vasi adiacenti, collaterali;
  • riduce lo spasmo della parete vascolare.

L'eparina viene prodotta sotto forma di soluzione iniettabile (1 ml di soluzione contiene 5.000 U di principio attivo), nonché sotto forma di gel e unguenti, per uso topico.

L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Il farmaco agisce rapidamente ma, sfortunatamente, relativamente brevemente - con una singola iniezione endovenosa, inizia ad agire quasi immediatamente e l'effetto dura per 4-5 ore. Quando viene introdotto nel muscolo, l'effetto si sviluppa in mezz'ora e dura fino a 6 ore, con iniezione sottocutanea - in 45-60 minuti e fino a 8 ore, rispettivamente.

L'eparina viene spesso prescritta non da sola, ma in combinazione con fibrinolitici e agenti antipiastrinici.
I dosaggi sono individuali e dipendono dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché dalle sue manifestazioni cliniche e dai parametri di laboratorio.

L'azione dell'eparina deve essere controllata determinando il tempo di tromboplastina parziale attivato dall'APTT - almeno una volta ogni 2 giorni durante la prima settimana di terapia, e poi meno spesso - una volta ogni 3 giorni.

Poiché lo sviluppo della sindrome emorragica è possibile sullo sfondo dell'introduzione di questo farmaco, esso deve essere somministrato solo in ambiente ospedaliero sotto la costante supervisione del personale medico.
Oltre alle emorragie, l'eparina può innescare lo sviluppo di alopecia, trombocitopenia, iperaldosteronismo, iperkaliemia e osteoporosi.

I preparati di eparina per uso locale sono Lioton, Linoven, Thrombophob e altri. Sono utilizzati per la profilassi e per il complesso trattamento dell'insufficienza venosa cronica: prevengono la formazione di coaguli di sangue nelle vene safene degli arti inferiori, riducono anche il gonfiore degli arti, eliminano la gravità di essi e riducono la gravità del dolore.

Preparazioni di eparina a basso peso molecolare

Questa è una nuova generazione di farmaci con proprietà di eparina, ma con una serie di caratteristiche benefiche. Inattivando il fattore Xa, è più probabile che riducano il rischio di coaguli di sangue, mentre la loro attività anticoagulante è meno pronunciata, il che significa che le emorragie hanno meno probabilità di verificarsi. Inoltre, le eparine a basso peso molecolare sono assorbite meglio e durano più a lungo, cioè per ottenere l'effetto, è necessaria una dose minore del farmaco e un minor numero di iniezioni. Inoltre, causano osteoporosi e trombocitopenia solo in casi eccezionali, estremamente raramente.

I principali rappresentanti di eparina a basso peso molecolare sono Dalteparina, Enoxaparina, Nadroparina, Bemiparina. Considera ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Dalteparin (Fragmin)

La coagulazione del sangue rallenta leggermente. Sopprime l'aggregazione, praticamente non influisce sull'adesione. Inoltre, in una certa misura ha proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie.
Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

Il farmaco viene iniettato in una vena o per via sottocutanea. L'iniezione intramuscolare è proibita. Dosato secondo lo schema, a seconda della malattia e della gravità del paziente. Con l'uso di dalteparina, è possibile una diminuzione del livello delle piastrine nel sangue, lo sviluppo di emorragie, nonché reazioni allergiche locali e generali.
Le controindicazioni sono simili a quelle di altri farmaci del gruppo di anticoagulanti ad azione diretta (elencati sopra).

Enoxaparina (Clexane, Novoparin, Flenox)

Rapidamente e completamente assorbito nel sangue dopo somministrazione sottocutanea. La concentrazione massima è annotata in 3-5 ore. L'emivita di eliminazione è superiore a 2 giorni. Excreted nelle urine.

Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile. Viene iniettato, di norma, per via sottocutanea nella regione della parete addominale. La dose somministrata dipende dalla malattia.
Gli effetti collaterali sono standard.
Non usare questo farmaco in pazienti inclini al broncospasmo.

Nadroparina (Fraxiparin)

Oltre all'azione anticoagulante diretta, ha anche proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie. Inoltre, riduce il livello di β-lipoproteine ​​e colesterolo nel sangue.
Dopo somministrazione sottocutanea, viene assorbito quasi completamente, la concentrazione massima del farmaco nel sangue si nota dopo 4-6 ore, l'emivita è di 3,5 ore al primario e di 8-10 ore alla somministrazione ripetuta di nadroparina.

Di norma, iniettato nella fibra dell'addome: sottocutaneo. La frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. In alcuni casi, viene utilizzata la via di somministrazione endovenosa, sotto il controllo dei parametri di coagulazione del sangue.
Dosaggio prescritto in base alla patologia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri farmaci in questo gruppo.

Bemiparin (Cybor)

Ha un anticoagulante pronunciato e un moderato effetto emorragico.

Dopo somministrazione sottocutanea, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito nel sangue, dove viene rilevata la sua massima concentrazione in 2-3 ore. L'emivita del farmaco è di 5-6 ore. Per quanto riguarda il metodo di allevamento oggi non ci sono informazioni.

Rilascio di modulo - soluzione iniettabile. La via di somministrazione è sottocutanea.
I dosaggi e la durata della terapia dipendono dalla gravità della malattia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono elencati sopra.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo del farmaco con altri anticoagulanti, farmaci antinfiammatori non steroidei, glucocorticoidi sistemici e destrano: tutti questi farmaci aumentano l'effetto della bemiparina, che può causare sanguinamento.

eparinoidi

Questo è un gruppo di mucopolisaccaridi di origine semisintetica, che possiede le proprietà dell'eparina.
I preparati di questa classe agiscono esclusivamente sul fattore Xa, indipendentemente dall'angiotensina III. Hanno un effetto anticoagulante, fibrinolitico e ipolipemizzante.

Di norma, sono usati per trattare pazienti con angiopatie causate da elevati livelli di glucosio nel sangue: in caso di diabete mellito. Inoltre, vengono utilizzati per prevenire la trombosi durante l'emodialisi e durante le operazioni chirurgiche. Sono anche usati nelle malattie acute, subacute e croniche di natura aterosclerotica, trombotica e tromboembolica. Migliora l'effetto antianginoso del trattamento dei pazienti con angina (cioè, riduce la gravità del dolore). I principali rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono sulodexina e pentosano polisolfato.

Sulodexin (Wessel Due F)

Disponibile sotto forma di capsule e soluzione iniettabile. Si raccomanda di essere somministrato per via intramuscolare per 2-3 settimane, quindi assunto per via orale per altri 30-40 giorni. Il corso del trattamento è 2 volte l'anno e più spesso.
Durante la somministrazione del farmaco sono possibili nausea, vomito, dolore allo stomaco, ematomi nel sito di iniezione e reazioni allergiche.
Controindicazioni sono comuni per le droghe eparina.

Pentosan Polisulfate

Formare le compresse rivestite con rilascio e la soluzione iniettabile.
La via di somministrazione e il dosaggio variano a seconda delle caratteristiche della malattia.
Quando l'ingestione viene assorbita in piccole quantità: la sua biodisponibilità è solo del 10%, nel caso di somministrazione sottocutanea o intramuscolare la biodisponibilità tende al 100%. La massima concentrazione nel sangue viene rilevata entro 1-2 ore dall'ingestione, l'emivita è pari a giorni o più.
Il resto del farmaco è simile ad altri farmaci del gruppo anticoagulante.

Preparazioni di Hirudin

La sostanza secreta dalle ghiandole salivari della sanguisuga, l'irudina, ha proprietà antitrombotiche, simili alle preparazioni di eparina. Il suo meccanismo d'azione è quello di legarsi direttamente alla trombina e inibirla irreversibilmente. Ha un effetto parziale su altri fattori di coagulazione del sangue.

Non molto tempo fa, i farmaci a base di irudina - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban sono stati sviluppati, ma non hanno ricevuto un uso diffuso, quindi non c'è esperienza clinica accumulata nel loro uso fino ad oggi.

Vorremmo dire separatamente su due farmaci relativamente nuovi con azione anticoagulante - questo è fondaparinux e rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Questo farmaco ha un effetto antitrombotico inibendo selettivamente il fattore Xa. Una volta nel corpo, fondaparinux si lega all'antitrombina III e aumenta la neutralizzazione del fattore Xa di alcune centinaia di volte. Di conseguenza, il processo di coagulazione viene interrotto, la trombina non si forma, quindi i trombi non possono formarsi.

Assorbito rapidamente e completamente dopo la somministrazione sottocutanea. Dopo una singola iniezione del farmaco, la sua massima concentrazione nel sangue si nota dopo 2,5 ore. Nel sangue si lega all'antitrombina II, che determina il suo effetto.

Excreted principalmente con urina invariato. L'emivita è compresa tra 17 e 21 ore, a seconda dell'età del paziente.

Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

La via di somministrazione è per via sottocutanea o endovenosa. Intramuscolare non si applica.

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di patologia.

I pazienti con ridotta funzionalità renale richiedono un aggiustamento della dose di Arikstry in base alla clearance della creatinina.

I pazienti con una marcata diminuzione della funzionalità epatica, il farmaco viene usato con molta attenzione.
Non dovrebbe essere usato contemporaneamente con farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento.

Rivaroxaban (Xarelto)

Questo farmaco ha un'alta selettività di azione contro il fattore Xa, che inibisce la sua attività. È caratterizzato da elevata biodisponibilità (80-100%) se assunto per via orale (cioè, è ben assorbito nel tratto gastrointestinale se assunto per via orale).

La concentrazione massima di rivaroxaban nel sangue si osserva in 2-4 ore dopo una singola ingestione.

Escreto dal corpo a metà con l'urina, metà con masse fecali. L'emivita è compresa tra 5-9 e 11-13 ore, a seconda dell'età del paziente.

Modulo di rilascio - pillole.
Viene ingerito, indipendentemente dal pasto. Come con altri anticoagulanti diretti, il dosaggio del farmaco varia a seconda del tipo di malattia e della sua gravità.

L'assunzione di rivaroxaban non è raccomandata per i pazienti che ricevono un trattamento con determinati farmaci antifungini o HIV, poiché possono aumentare la concentrazione di Xarelto nel sangue, che può causare sanguinamento.

I pazienti con grave compromissione della funzionalità renale richiedono un aggiustamento della dose di rivaroxaban.
Le donne in età riproduttiva devono essere adeguatamente protette dalla gravidanza durante il periodo di trattamento con questo farmaco.

Come potete vedere, l'industria farmacologica moderna offre una scelta significativa di farmaci anticoagulanti ad azione diretta. In nessun caso, naturalmente, non è possibile auto-medicare, tutte le medicine, il loro dosaggio e la durata d'uso sono determinati solo dal medico, in base alla gravità della malattia, all'età del paziente e ad altri fattori significativi.

Quale dottore contattare

Gli anticoagulanti diretti sono prescritti da un cardiologo, da un flebologo, da un angiologo o da un chirurgo vascolare, nonché da uno specialista in emodialisi (nefrologo) e ematologo.

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Anticoagulanti. Classificazione secondo il meccanismo d'azione.

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. Farmaci utilizzati per la prevenzione e il trattamento della trombosi

1. Metodi che riducono l'aggregazione piastrinica (agenti antipiastrinici)

2. Fondi che riducono la coagulazione del sangue (anticoagulanti)

3. Agenti fibrinolitici (agenti trombolitici)

Fondi che riducono la coagulazione del sangue (Anticoagulanti)

1. Azione diretta (fattori che influenzano)

2. Azione indiretta (fattore di sintesi inibitorio nel fegato)

a) antagonisti dell'eparina

b) antagonisti indiretti:

Eparina (eparina) - un anticoagulante naturale, che si ottiene dal tessuto animale; mucopolisaccaride solfatato; peso molecolare 15ꞌ000.

L'eparina agisce come co-fattore dell'antitrombina III. L'antitrombina III inattiva la trombina (fattore di coagulazione IIa, proteasi plasmatica del plasma, che converte il fibrinogeno solubile in fibrina insolubile), così come i fattori di coagulazione IXa, Xa, XIa, XIIa. L'azione dell'antitrombina III è relativamente lenta.

L'eparina forma un complesso con trombina e antitrombina III. Allo stesso tempo, l'effetto dell'antitrombina III sulla trombina viene accelerato di circa 1000 volte; l'attività della trombina diminuisce rapidamente, la formazione di filamenti di fibrina insolubile diminuisce.

In combinazione con l'antitrombina III, l'eparina inibisce anche i fattori di coagulazione IXa, Xa, XIa, XIIa. Pertanto, l'azione dell'eparina riduce l'attività della trombina e interrompe la formazione della trombina dalla protrombina. L'eparina non agisce sulla trombina legata alla fibrina (in questo composto la trombina mantiene l'attività enzimatica).

La terapia con eparina viene dosata in UI e di solito viene iniettata per via endovenosa, più raramente sotto la pelle (non iniettata per via intramuscolare a causa del pericolo di ematomi). Durata dell'azione dopo una singola iniezione - 4-12 ore (a seconda della dose e del metodo di somministrazione).

Dopo la cessazione dell'azione aumenta la coagulazione eparina. L'eparina deve essere somministrata sotto la pelle ogni 8-12 ore.

Rilasciare il farmaco eparina in flaconcini da 5 ml con un contenuto di 5000 UI in 1 ml.

1) per la prevenzione e il trattamento della trombosi venosa profonda;

2) con tromboembolismo polmonare;

3) con angina instabile, infarto miocardico;

4) angioplastica coronarica;

5) in caso di occlusione trombotica acuta delle arterie periferiche;

6) per prevenire la trombosi arteriosa periferica;

7) per la prevenzione della trombosi durante la fibrillazione atriale.

Pomata con eparina per uso topico.

Poiché l'eparina si lega alle proteine ​​plasmatiche, le cellule endoteliali, la gravità dell'effetto anticoagulante può variare. Pertanto, con l'uso a lungo termine di eparina, è necessario il monitoraggio della coagulazione del sangue.

Effetti collaterali dell'eparina:

  • emorragia;
  • reazioni di ipersensibilità (orticaria, angioedema, anafilassi);
  • trombocitopenia;
  • iperkaliemia (non deve essere usato in associazione con gli ACE-inibitori);
  • osteoporosi con uso prolungato.

L'eparina è controindicata nei disturbi della coagulazione, diatesi emorragica, trombocitopenia, ulcera gastrica e ulcera duodenale, urolitiasi, sanguinamento uterino ed emorroidale, ipertensione grave, dopo lesioni gravi e interventi chirurgici.

1. Anticoagulanti tipo diretto di azione

- Eparina a basso peso molecolare (epossparina, dalteparina)

- Hirudin (dalle sanguisughe)

- Citrato di sodio (usato solo in laboratorio)

- Come una droga farmacologica l'eparina è disponibile sotto forma di sodio o sale di calcio (Calciparin) con un'attività di 5.000, 10.000 e 20.000 UI in 1 ml

Il meccanismo d'azione dell'eparina:

1) L'eparina, essendo una molecola carica negativamente, comunica la sua carica all'endotelio vascolare, che porta all'inibizione dell'adesione piastrinica

2) L'eparina ha le sue proprietà anti-aggreganti

3) L'eparina, essendo un cofattore di antitrombina III, accelera la transizione della trombina in una forma inattiva (mettrombina)

4) L'eparina inattiva il fattore di coagulazione del plasma X.

5) L'eparina accelera la transizione del plasminogeno in plasmina

2) Antinfiammatorio e antiallergico

- è un antagonista dei mediatori dell'infiammazione (serotonina e istamina)

- blocca l'enzima ialuronidasi

- riduce l'attività del sistema del complemento

- viola l'interazione dei linfociti T e B e inibisce la transizione dei linfociti B nelle plasmacellule

- abbassa la concentrazione plasmatica di colesterolo, TAG e VLDL e aumenta la concentrazione di HDL

Il tempo di coagulazione in N = 5-7 minuti, durante l'assunzione di eparina, il tempo di coagulazione è consentito fino a 12 minuti, sopra - overdose

- Si utilizza la protamina solfato, le cui molecole hanno una carica positiva e inattivano l'eparina caricata negativamente

2. Anticoagulanti di tipo indiretto di azione

1) Derivati ​​di 4-idrossicumarina

2) Derivati ​​di indandiol

- sono antagonisti della vitamina K e bloccano la carbossilazione dei fattori di coagulazione del sangue dipendenti dalla vitamina K (II, V, VII, IX, X), pertanto nel fegato si formano fattori di coagulazione del sangue difettosi e funzionalmente inattivi

1) MI nel periodo subacuto

2) Prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio

3) trombosi venosa profonda

5) Fibrillazione atriale

6) Nei pazienti con valvole cardiache protesiche e protesi vascolari

L'indice di protrombina viene esaminato nel sangue (in N = 85-110%)

Sullo sfondo del trattamento farmacologico, può essere ridotto al 50-55%

In caso di sovradosaggio, viene utilizzata la vitamina K o la sua forma idrosolubile - vikasol

http://students-library.com/library/read/7193-antikoagulanty-klassifikacia-po-mehanizmu-dejstvia

Classificazione e meccanismo d'azione degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti rappresentano un gruppo di agenti anti-coagulanti che impediscono la formazione di un coagulo nel flusso sanguigno. Creano le condizioni per mantenere il sangue in forma liquida e aiutano anche a mantenere uno stato fluido nella condizione di preservare l'integrità della parete vascolare.

Questi farmaci sono divisi in naturale (naturale) e sintetico. I primi sono prodotti nel corpo umano, altri sono prodotti artificialmente e utilizzati in medicina per il trattamento di patologie.

naturale

Questa categoria ha anche una sua classificazione:

Nel primo caso, queste sostanze sono presenti nel corpo (negli emocomponenti) in condizioni normali. Nella seconda variante, sono prodotti nel sangue a causa dello sviluppo di alcuni pathostes.

Il gruppo fisiologico, a sua volta, è diviso in primario (sintetizzato dal corpo) e secondario (formato a causa della scissione di fattori dei processi di coagulazione nella produzione di fibrina e della sua decomposizione).

  1. L'origine naturale primaria è suddivisa in sottogruppi:
    • L'antitrombina.
    • Antitromboplastiny.
    • Inibitori di auto-assemblaggio della fibrina.
  2. Forme fisiologiche secondarie Si formano a seguito dell'emocoagulazione e della decomposizione dell'emocutamina di fibrina dopo aver diviso una parte dei fattori della coagulazione, che a causa della degradazione perdono le caratteristiche della coagulazione e diventano anti-coagulazione. Un gruppo patologico è un anticorpo speciale formato a patologie e accumulato che interferisce con l'emocoagulazione. Come risultato di alcune patologie autoimmuni, nel sangue sono presenti anormali proteine ​​che hanno influenza antitrombinica o inibiscono i fattori di coagulazione II, V, Xa.

Tipo artificiale di anticoagulanti

Nella moderna ematologia pratica, un numero enorme di farmaci anti-coagulazione viene prodotto artificialmente. L'elenco delle indicazioni per l'uso è presentato dal seguente patsatsiya:

  • kardioinfarkty;
  • infarto polmonare;
  • insufficienza cardiaca;
  • tromboflebite degli arti inferiori;
  • trombosi;
  • vene varicose;
  • tratti cerebrali di carattere trombotico ed embolico;
  • aneurisma cronico;
  • disturbi del ritmo;
  • apparato cardiovascolare integrato artificialmente;
  • prevenzione dell'aterosclerosi cerebrale e cardiaca, vasi arteriosi periferici;
  • cardioporzio mitrale;
  • eventi tromboembolici postpartum;
  • prevenzione della trombosi post-chirurgica.

Classificazione per meccanismo d'azione

Queste sostanze sono classificate in diretta e indiretta in conformità con la velocità e il meccanismo di azione, la durata dell'azione. La prima opzione influenza direttamente i fattori di emocoagulazione e inibisce la loro attività. La seconda opzione riguarda indirettamente: inibiscono la produzione di fattori nel tessuto epatico. Fai emergere l'industria farmaceutica sotto forma di pillola, sotto forma di soluzioni per iniezione, sotto forma di unguento e gel.

Effetti diretti sui fattori della coagulazione direttamente, perché sono chiamati farmaci ad azione rapida. Essi inibiscono la formazione di fili di fibrina, la formazione di coaguli di sangue e inibiscono la crescita di colti. Classificato in un numero di gruppi:

  • eparina;
  • hirudin;
  • eparina a basso peso molecolare;
  • Danaparoid, Lepirudin;
  • idrocarburo di sodio.

Anticoagulanti orali di nuova generazione (PLA)

Gli anticoagulanti nella moderna pratica medica sono considerati indispensabili per il trattamento di molte patologie. Tuttavia, le forme artificiali ampiamente utilizzate hanno molti effetti collaterali, vantaggi e svantaggi. Il lato positivo dei nuovi anticoagulanti è presentato da:

  • nel caso di trattamento con PLA, la probabilità di eventi emorragici è ridotta;
  • l'effetto arriva dopo 120 minuti e si ferma rapidamente;
  • mostrato con controindicazioni per l'assunzione di warfarin;
  • impatto ridotto di altri farmaci e prodotti alimentari;
  • la trombina viene soppressa in modo reversibile.

Il lato negativo è:

  • un numero considerevole di test per ogni farmaco;
  • ammissione obbligatoria obbligatoria;
  • in parte intolleranti ai pazienti, questi pazienti precedentemente non hanno avuto alcuna reazione ad assumere vecchi farmaci anti-coagulanti;
  • probabilità di fenomeni emorragici nel tratto digestivo.

Il rappresentante più comune è Dabigatran, che è indicato principalmente come profilattico per lo sviluppo del tromboembolismo venoso.

I farmaci appartenenti a anticoagulanti indiretti non hanno quasi differenze con i rappresentanti degli anticoagulanti diretti, una lista di questi farmaci non è stata ancora trovata nella medicina moderna.

Farmaci innovativi Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran diventeranno probabilmente un'opzione alternativa per il trattamento dei disturbi della fibrillazione atriale. Il vantaggio principale è l'assenza della necessità di monitorare regolarmente gli indicatori emopoietici e l'assenza di interazione con altri dispositivi medici.

http://nashynogi.ru/lekarstva/klassifikaciya-i-mexanizm-dejstviya-antikoagulyantov.html

Agenti antipiastrinici, anticoagulanti e agenti fibrinolitici. Classificazione. Caratteristiche e meccanismo d'azione dei farmaci. Indicazioni per appuntamento. Effetti collaterali Aiuta le misure

Mezzi che interferiscono con l'adesione, l'aggregazione piastrinica. Inibire la formazione di trombi piastrinici.

Classificazione mediante il meccanismo di inibizione dell'aggregazione.

1. farmaci che inibiscono la sintesi del trombossano A2:

- acido acetilsalicilico (ACC trombotico) - blocco in modo irreversibile delle piastrine TSOG1

- triflusal, indobufen - blocco reversibile TSOG1

- dazoxiben, pyrmagrel, - inibitori della trombossano sintetasi

- Ridogrel - blocco trombossano sintetasi e blocco trombossano A2 e recettori endopirassidici

2. Farmaci che stimolano il semplice sistema cyclin:

- Epoprostenolo - stimola i recettori della ciclina semplici

- Carbaciclina - un analogo della ciclociclina [4]

3. BOS, diverso meccanismo di azione:

a) Antagonisti della glicoproteina 2b | 3a - recettori piastrinici: tirofiban, lamifiban - somministrato iv, sibrafiban - ingerito

b) Antagonisti dei recettori di adenosina trifosfato (purina P2γ) sulle piastrine. Inibire l'aggregazione piastrinica: ticlopidina, clopidogrel

c) Adenosina deaminasi e inibitore della fosfodiesterasi III: dipiridamolo (curantil), pentossifillina (trental)

Indicazioni. Malattia coronarica, ictus ischemico, dopo protesi valvolari cardiache, trombosi arteriosa periferica, antipert. Coronarica percutanea coronarica - abtsiksimab

Impediscono la formazione di coaguli di fibrina.

Anticoagulanti dell'azione diretta.

L'eparina blocca praticamente tutti i fattori di coagulazione del sangue, interferisce con la transizione della protrombina in trombina e inibisce l'attività della trombina, inibisce l'attività della ialuronidasi e aumenta moderatamente le proprietà fibrinolitiche del sangue. A grandi dosi, l'eparina inibisce l'aggregazione piastrinica (si accumula sulla superficie delle cellule endoteliali e delle cellule del sangue, dà una carica negativa e l'endotelio e le piastrine, impedendo la loro adesione e aggregazione).

L'eparina viene somministrata solo per via parenterale, dosata in unità di azione. Agisce rapidamente, ma brevemente. La durata dipende dalla via di somministrazione. In / in immediatamente, 2-5 ore. V / m a partire da 15-30 minuti, durata 2-6 ore P / all'inizio di 40-60 minuti, la durata fino a 8 ore.

Indicazioni. Prevenzione della trombosi nelle malattie del CAS, gravidanza, conservazione del sangue, artrite reumatoide - ha attività immunosoppressiva

Effetti collaterali Sindrome emorragica, Reazioni allergiche, Perdita di capelli, Osteoporosi, Diminuzione della pressione sanguigna, Dispepsia

Anticoagulanti indiretti

La sintesi di 2,7, 9,10 fattori di coagulazione nel fegato è inibita. Antagonisti di vitamina K. Sono dati all'interno. L'effetto si sviluppa in 2-3 giorni, dura fino a 1 settimana.

1. Produrre 4-ossifumarina: nedicoumarin, syncumar, warfarin

2. Derivati ​​di phenylindanedione: fenindone, anisinedione

Indicazioni. prevenzione e trattamento della trombosi delle vene profonde degli arti inferiori, tromboflebite nell'angina pectoris, infarto miocardico, prevenzione della trombosi ed embolia nel periodo postoperatorio, dopo le valvole cardiache protesiche

Effetti collaterali Sindrome emorragica, reazioni tossiche e allergiche (nausea, vomito, diarrea, epatite tossica, reazioni cutanee, leucocitopenia e trombocitopenia, condizioni emolitiche)

Quando prescrivere farmaci devono essere monitorati l'indice di protrombina.

Gli agenti fibrinolitici sono in grado di sciogliere i coaguli di fibrina già formati.

promuovere il trasferimento del plasminogeno inattivo (profibrinolisina) alla plasmina (fibrinolizina) sia in trombi sia nel plasma. Efficace con coaguli di sangue freschi (fino a 3 giorni)

Entra / entra in flebo (struino) con tromboflebiti, tromboembolia vascolare polmonare, trombosi settica, ecc.

Fibrinolitici diretti.

fibrinolisina (un analogo della fibrinolisi naturale (plasmina), un enzima proteolitico. Depolimerizza lentamente la fibrina negli strati superficiali di un trombo.

Fibrinolizin somministrato in / nella flebo

Agisce solo su coaguli di sangue freschi. La fibrinolisi è un medicinale di emergenza, è prescritto per la trombosi dei vasi oculari, il cuore.

La fibrinolizina distrugge anche il fibrinogeno e la protrombina nel sangue (potrebbe esserci un sanguinamento)

streptochinasi (streptasico, streptoliasi, avelisina, kabikinaz) prodotto di scarto di streptococco

Streptodekaza- azione prolungata

urokinase (purotina, ukidan) - (ottenuto mediante ingegneria genetica)

Effetti collaterali

· Ipertermia, brividi, mal di testa, dolore alle articolazioni, nausea, vomito, tachicardia, eruzione cutanea - con l'introduzione di streptoliasi, perché ci possono essere anticorpi agli streptococchi e ai prodotti della loro attività vitale nel corpo

Segni di avvelenamento: mal di testa, nausea e debolezza generale; inoltre può apparire: sanguinamento delle gengive; in casi gravi - emorragia interna ed emorragia.
Misure di primo soccorso:
-Dovrebbe causare vomito, quindi dare carbone attivo (10-15 compresse frantumate per bicchiere d'acqua) e sale lassativo (un cucchiaio di sale di glauber per bicchiere d'acqua).
-Antidoti: vitamine K3 (vikasol), K1 (fitomenadione), utilizzati sotto controllo medico.

3. Agenti antivirali. Classificazione. Il meccanismo di azione. Caratteristiche farmacologiche dei farmaci. Metodi di utilizzo. Effetti collaterali

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